[发明专利]包含表儿茶素和抗癌化合物的组合的组合物在审

专利信息
申请号: 201780081834.1 申请日: 2017-11-01
公开(公告)号: CN110312709A 公开(公告)日: 2019-10-08
发明(设计)人: 桑迪普·杜加尔 申请(专利权)人: 斯法尔制药私人有限公司
主分类号: C07D311/00 分类号: C07D311/00;A61K36/00
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 孙微;金小芳
地址: 印度哈*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 抗癌化合物 表儿茶素 协同组合 新型组合 赋形剂 可药用
【权利要求书】:

1.一种表儿茶素与至少一种抗癌化合物的新型组合。

2.根据权利要求1所述的组合,其中所述表儿茶素选自由(+)表儿茶素、(-)表儿茶素、或者(+)表儿茶素和(-)表儿茶素的混合物组成的组。

3.根据权利要求1所述的组合,其中(+)表儿茶素:(-)表儿茶素的比例在0.1:99.9至99.9:0.1的范围内。

4.根据权利要求1所述的组合,其中所述表儿茶素:所述抗癌化合物的比例在0.1:99.9至99.9:0.1的范围内。

5.根据权利要求1所述的组合,其中所述抗癌化合物选自由下列组成的组:烷基化抗肿瘤化合物,如环磷酰胺、亚硝基脲、醇磺酸盐;铂配位化合物,如顺铂、卡铂、奥沙利铂;抗代谢物,如氨甲喋呤、6-巯基嘌呤和5-氟尿嘧啶(5-FU)、吉西他滨;抗肿瘤抗生素,如阿霉素;微管抑制剂,如多西他赛、紫杉醇、拓扑替康、依托泊苷、依立替康、长春碱;生物化合物,如伊马替尼、拉帕替尼、舒尼替尼、索拉非尼、坦罗莫司;双膦酸盐,如伊班膦酸、唑来膦酸免疫治疗化合物;靶向抗癌治疗化合物和其他一般的化疗化合物,如由下列组成的组:选择性或非选择性的PI3激酶抑制剂、mTOR抑制剂、MEK抑制剂、Akt抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂,如针对EGF受体的伊马替尼、埃罗替尼和吉非替尼;FGF、VEGF、PDGF的舒尼替尼抑制剂;ALK抑制剂、ABL、SCR、FLT3、KIT、MET抑制剂、BRAF抑制剂、Ilβ抑制剂、JAK1/2、JAK3抑制剂、蛋白体抑制剂硼替佐米、其他生长因子抑制剂、RAS/RAF/MAPK途径抑制剂和其他信号转导抑制剂、多靶点激酶抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、糖酵解抑制剂、组织蛋白酶B抑制剂、组蛋白脱乙酰基酶抑制剂等,其可单独使用或者与其他抗癌化合物组合使用,优选地,所述抗癌化合物选自由下列组成的组:含铂抗癌药物如顺铂、卡铂或奥沙利铂,化疗化合物如PI3激酶/mTOR抑制剂。

6.根据权利要求1和权利要求5所述的组合,其中具有PI3激酶/mTOR的所述抗癌化合物选自由下列组成的组:

i.4-(4-(2-氨基噻唑-5-基)-6-吗啉代-1,3,5-三嗪-2-基氧基)-N,N-二甲基苯甲酰胺;

ii.4-(4-(2-氨基噻唑-5-基)-6-吗啉代-1,3,5-三嗪-2-基氧基)-N,N-二甲基苯甲酰胺;

iii.(S)-4-((4-(2-氨基噻唑-5-基)-6-(3-甲基吗啉代)-1,3,5-三嗪-2-基)氧基)-3-氟-N,N-二甲基苯甲酰胺;

iv.(S)-4-((4-(6-氨基吡啶-3-基)-6-(3-甲基吗啉代)-1,3,5-三嗪-2-基)氧基)-3-氟-N,N-二甲基苯甲酰胺。

7.根据权利要求1和权利要求5所述的组合,其中具有PI3激酶/mTOR的所述抗癌化合物选自由下列组成的组:

8.一种新型组合物,其包含根据权利要求1所述的组合以及其他可药用的赋形剂。

9.根据权利要求1所述的新型组合在癌症治疗中实现协同效应的用途。

10.根据权利要求1所述的新型组合在降低患者对抗癌组合产生耐药性的风险方面的用途。

11.根据权利要求1所述的新型组合在降低与肥胖相关的作用方面的用途。

12.根据权利要求1所述的新型组合在诱导对癌细胞的免疫应答方面的用途。

13.根据权利要求1所述的新型组合在降低瓦伯格效应方面的用途。

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