[发明专利]用于治疗软骨障碍的取代的吡啶并[3,4-b]吲哚有效
申请号: | 201780081846.4 | 申请日: | 2017-11-02 |
公开(公告)号: | CN110382496B | 公开(公告)日: | 2022-08-09 |
发明(设计)人: | D·格雷策克;O·里策勒;U·海内尔特;V·韦纳;F·施密特 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P19/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 软骨 障碍 取代 吡啶 吲哚 | ||
1.式I化合物或其药用盐,
其中
A选自苯基和单环的5元或6元的芳族杂环基团,其包含1或2个相同或不同的选自N、N(R20)、O和S的杂环成员且经环碳原子键合,其中所述苯基和杂环基团为未取代的或在环碳原子上被一个或多个相同或不同的取代基R21取代;
E为直接键或由1至4个链成员组成的链,其中0、1或2个链成员为相同或不同的选自N(R25)、O和S(O)m的杂链成员且其它链成员为相同或不同的基团C(R26)(R27);
G选自氢、卤素、(C1-C4)-烷基和R30;
R1、R3、R4和R6彼此独立地选自氢、卤素和(C1-C3)-烷基;
R2选自氢、卤素和(C1-C3)-烷基;
R5选自氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-和氰基;
R10选自氢、(C1-C6)-烷基和(C3-C7)-环烷基,其中烷基为未取代的或被1个选自以下的取代基取代:(C3-C7)-环烷基、Het、氰基和(C1-C4)-烷基-O-且其中所有环烷基为未取代的或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代:氟和(C1-C4)-烷基;
R20、R22、R25、R31和R40彼此独立地选自氢和(C1-C4)-烷基;
R21选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-和氰基且键合至基团A中的相邻环碳原子的两个基团R21连同携带它们的碳原子一起可形成5元或6元不饱和单环,其包含0、1或2个相同或不同的选自N(R22)、O和S(O)m的杂环成员且其为未取代的或在环碳原子上被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代:氟和(C1-C4)-烷基;
R26和R27彼此独立地选自氢、氟、(C1-C3)-烷基和羟基且在一个基团C(R26)(R27)中,键合至同一碳原子的基团R26和R27一起可为氧代;
R30为单环或二环的3元至10元环,其为饱和或不饱和的且包含0、1、2或3个相同或不同的选自N、N(R31)、O和S(O)m的杂环成员且其为未取代的或在环碳原子上被一个或多个相同或不同的取代基R32取代;
R32选自卤素、(C1-C4)-烷基、羟基、氧代、(C1-C4)-烷基-O-和氰基;
Het为单环的4元至6元的饱和的杂环基团,其包含1或2个相同或不同的选自N、N(R40)和O的杂环成员且其为未取代的或在环碳原子上被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代:氟和(C1-C4)-烷基;
m选自0、1和2,其中所有数字m彼此独立且可为相同或不同的;
其中所有烷基独立于可存在于烷基上的任何其它取代基,且可被一个或多个氟取代基取代;
条件是所述式I化合物不为8-苯基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚。
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