[发明专利]作为αv整联蛋白拮抗剂的吲唑衍生物

权利要求书

1.一种式(Ia)或(Ib)的化合物：

其中：

A、E、G和J独立地是N、C或CH，条件是A、E、G和J中的至少一个是与Y附接的C；

L¹和L²各自独立地是C_1-4亚烷基；

X是被0个、1个或2个R^8a取代的C_1-4亚烷基；

Y是共价键、O、S、NH、-O-(C_1-3亚烷基)-、-S-(C_1-3亚烷基)-或-NH-(C_1-3亚烷基)-，其中所述C_1-3亚烷基各自独立地被0个、1个或2个R^8b取代；

m是1或2的整数；

r是0、1、2或3的整数；

R¹是选自以下的精氨酸模拟部分

其中每个精氨酸模拟物部分中的一个星号是与X的附接点，并且其他两个星号是氢；

R²是氢、卤代或C_1-6烷基；

R³是氢、C_1-6烷基、3元至10元碳环基、碳环基烷基、6元至10元芳基、芳基烷基、3元至14元杂环基、杂环基烷基、5元至14元杂芳基或杂芳基烷基，其中所述烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基，它们本身或作为另一个基团的一部分，各自独立地被0个、1个、2个或3个R⁶取代；

R^3a是氢；

或者R^3a和R³与它们所附接的原子一起形成3元至6元碳环或杂环的环，其任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤代、氰基、羟基、氨基、C_1-6烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酰胺基、氨基甲酸酯和磺酰胺；

R⁴是氢、C_1-6烷基、3元至10元碳环基、碳环基烷基、3元至10元杂环基、杂环基烷基、6元至10元芳基、芳基烷基、5元至14元杂芳基、杂芳基烷基、-S(O)_mR⁷、-C(O)NR^aR^b、-NHC(O)OR^a、-NHC(O)NR^aR^b、-NHC(O)R⁷、-OC(O)NR^aR^b、-OC(O)R⁷、-NHS(O)_mNR^aR^b或-NHS(O)_mR⁷；其中所述烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基，它们本身或作为另一个基团的一部分，各自独立地被0个、1个、2个或3个R⁹取代；

R⁵是氢、R^5a或选自以下的结构部分

R^5a和R^5b各自独立地是C_1-6烷基、苯基、苄基或5元至7元杂环基；其中所述烷基、苯基和杂环基各自独立地被0个至3个R^5d取代；

R^5c是C_1-6烷基或5元至7元碳环基；其中所述C_1-6烷基、苯基和杂环基各自独立地被0个至3个R^5d取代；并且

R^5d在每次出现时独立地是卤代、OH、烷氧基、氧代或烷基；或者可替代地，两个相邻的R^5d与它们所附接的原子一起形成碳环基部分；

R⁶是卤代、氰基、羟基、氨基、氧代、硝基、-S(O)_mR¹²、C_1-6烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代氨基烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基、6元至10元芳基、芳基氧基、芳基烷氧基、5元至10元杂芳基、3元至6元碳环基或3元至7元杂环基；其中所述烷基、芳基、杂芳基、碳环基或杂环基，它们本身或作为另一个基团的一部分，各自独立地被0个、1个或2个R¹⁰取代；

R⁷各自独立地是C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6氨基烷基、C_1-6卤代烷基、6元至10元芳基、芳基烷基、5元至10元杂芳基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基，它们本身或作为另一个基团的一部分，各自独立地被0个、1个、2个或3个R¹¹取代；

R^8a和R^8b在每次出现时独立地是卤代、氰基、羟基、氨基、氧代、C_1-6烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基或卤代烷氧基；

R⁹各自独立地是卤代、氰基、羟基、氨基、氧代、硝基、C_1-6烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代氨基烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基、6元至10元芳基、芳基氧基、芳基烷氧基、5元至10元杂芳基、3元至6元碳环基或3元至7元杂环基；其中所述烷基、芳基、杂芳基、碳环基或杂环基，它们本身或作为另一个基团的一部分，各自独立地被0个、1个或2个R¹³取代；

R¹⁰是卤代、氰基、羟基、氨基、氧代、C_1-6烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酰胺基、氨基甲酸酯或磺酰胺；

R¹¹在每次出现时独立地是卤代、氰基、羟基、氨基、氧代、C_1-6烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基或卤代烷氧基；R¹²是-N(R^xR^y)、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6羟基烷基或C_1-6氨基烷基；

R¹³是卤代、氰基、羟基、氨基、氧代、C_1-6烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酰胺基、氨基甲酸酯或磺酰胺；

R^a和R^b在每次出现时独立地是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、6元至10元芳基、5元至10元杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基或烷氧基烷基；或者可替代地，R^a和R^b与它们所附接的原子一起形成3元或8元碳环或杂环的环；其中所述芳基和杂芳基，它们本身或作为另一个基团的一部分，各自独立地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤代、氰基、羟基、氨基、C_1-6烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酰胺基、氨基甲酸酯和磺酰胺；并且所述碳环基和杂环基，它们本身或作为另一个基团的一部分，各自独立地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤代、氰基、羟基、氨基、氧代、C_1-6烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酰胺基、氨基甲酸酯和磺酰胺；

R^e是OH、氨基、酰胺基、氨基甲酸酯、磺酰胺、C_1-4烷基、卤代、C_1-4卤代烷基或C_3-6环烷基；

R^f是H、CH₃、CH₂CH₃或C(O)OCH₂CH₃；

R^g选自CH₃、CH₂CCl₃、苯基、4-氟苯基、4-甲氧基苯基、苄基、

并且

R^x和R^y各自独立地是氢或C_1-6烷基；

或其药学上可接受的盐。