[发明专利]免疫调节剂

权利要求书

1.下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

A选自键、

；

其中：

表示与羰基的连接点和表示与氮原子的连接点；

z为0、1或2；

w为1或2；

n为0或1；

m为1或2；

m’为0或1；

p为0、1或2；

R^x选自氢、氨基、羟基和甲基；

R¹⁴和R¹⁵独立地选自氢和甲基；和

R^z选自氢和-C(O)NHR¹⁶；其中R¹⁶选自氢、-CHR¹⁷C(O)NH₂、-CHR¹⁷C(O)NHCHR¹⁸C(O)NH₂和-CHR¹⁷C(O)NHCHR¹⁸C(O)NHCH₂C(O)NH₂；其中R¹⁷选自氢和-CH₂OH和其中R¹⁸选自氢和甲基；

R^v为氢或天然氨基酸侧链；

R^c、R^f、R^h、Rⁱ和R^m为氢；

Rⁿ为氢；

R^a、R^e和R^j各自独立地选自氢和甲基；

R^k选自氢和甲基；

R³和R¹³独立地选自天然氨基酸侧链、非天然氨基酸侧链、-(C(R^17a)₂)₂-X-R³⁰、-C(R^17a)₂C(O)N(R^16a)C(R^17a)₂-X’-R³¹、-C(R^17a)₂[C(O)N(R^16a)C(R^17a)₂]_w’ -X-R³¹、-(C(R^17a)(R¹⁷)C(O)NR^16a)_n’-H和-(C(R^17a)(R¹⁷)C(O)NR^16a)_m’-C(R^17a)(R¹⁷)-CO₂H；

R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²独立地选自天然氨基酸侧链、非天然氨基酸侧链，或如下所述与相应的邻位R基团形成环；

R^e和R^k可各自与相应的邻位R基团和它们所连接的原子形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪和四氢噻唑的环，其中每个环任选地用1-4个独立地选自氨基、氰基、甲基、卤代和羟基的基团取代；

R^b为甲基，或者R^b和R²与它们所连接的原子一起形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪和四氢噻唑的环，其中每个环任选地用1-4个独立地选自氨基、氰基、甲基、卤代和羟基的基团取代；

R^d为氢或甲基，或者R^d和R⁴与它们所连接的原子一起可形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪和四氢噻唑的环，其中每个环任选地用1-4个独立地选自氨基、氰基、甲基、卤代、羟基和苯基的基团取代；

R^g为氢或甲基，或者R^g和R⁷与它们所连接的原子一起可形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪和四氢噻唑的环，其中每个环任选地用选自以下的基团取代，并且还任选地用1-3个独立地选自以下的另外的基团取代：氨基、任选地用卤代基团取代的苄基、苄氧基、氰基、环己基、甲基、卤代、羟基、任选地用甲氧基取代的异喹啉基氧基、任选地用卤代基团取代的喹啉基氧基、和四唑基，和其中吡咯烷和哌啶环任选地与环己基、苯基或吲哚基团稠合；和

R¹为甲基，或者R¹和R¹²与它们所连接的原子一起形成选自氮杂环丁烷和吡咯烷的环，其中每个环任选地用1-4个独立地选自氨基、氰基、甲基、卤代和羟基的基团取代；

w’为2或3；

n’为1-6；

m’为0-5；

X为1-172个原子的链，其中所述原子选自碳和氧，和其中所述链可含有1、2、3或4个嵌入其中的选自-NHC(O)NH-和-C(O)NH-的基团，和其中所述链任选地用1-6个独立地选自-CO₂H、-C(O)NH₂、-CH₂C(O)NH₂和-(CH₂)CO₂H的基团取代；

X’为1-172个原子的链，其中所述原子选自碳和氧，和其中所述链可含有1、2、3或4个嵌入其中的选自-NHC(O)NH-和-C(O)NH-的基团，和其中所述链任选地用1-6个独立地选自-CO₂H、-C(O)NH₂和-CH₂CO₂H的基团取代，条件是X’不为未取代的PEG；

R³⁰选自-CO₂H、-C(O)NR^wR^x和-CH₃，其中R^w和R^x独立地选自氢和C₁-C₆烷基，条件是当X全为碳时，R³⁰不为-CH₃；

R³¹为-CO₂H、-C(O)NR^wR^x、-CH₃、alexa-5-SDP和生物素；

每个R^17a独立地选自氢、C₁-C₆烷基、-CH₂OH、-CH₂CO₂H、-(CH₂)₂CO₂H，

每个R¹⁷独立地选自氢、-CH₃、(CH₂)_zN₃、-(CH₂)_zNH₂、-X-R³¹、-(CH₂)_zCO₂H，-CH₂OH、CH₂C≡CH和-(CH₂)_z-三唑基-X-R³⁵，其中z为1-6和R³⁵选自-CO₂H、-C(O)NR^wR^x、CH₃、生物素、-2-氟吡啶、-C(O)-(CH₂)₂-C(O)O-维生素E、-C(O)O-维生素E；和

条件是至少一个R¹⁷不为氢、-CH₃或-CH₂OH；和

条件是R³和R¹³中的至少一个选自-(C(R^17a)₂)₂-X-R³⁰、-C(R^17a)₂C(O)N(R^16a)C(R^17a)₂-X’-R³¹、-C(R^17a)₂[C(O)N(R^16a)C(R^17a)₂]_w’ -X-R³¹、-(C(R^17a)(R¹⁷)C(O)NR^16a)_n’-H和-(C(R^17a)(R¹⁷)C(O)NR^16a)_m’-C(R^17a)(R¹⁷)-CO₂H。