[发明专利]包含黏膜粘着剂的液体组合物

说明书

本发明公开了可用于治疗咳嗽和感冒症状的组合物，所述症状包括但不限于咳嗽、鼻充血和喉咙痛。

技术领域

本发明涉及液体组合物。本发明还涉及用于制造液体组合物的方法以及在施用液体组合物时减轻人类受试者症状的方法。液体组合物可包含一种或多种治疗活性剂，特别可用于治疗咳嗽和感冒的症状，包括但不限于咳嗽、鼻充血和喉咙痛。

背景技术

喉咙痛的特征在于喉部或咽部的疼痛或发炎，通常由急性咽炎引起。喉咙痛最常由病毒感染引起。喉咙痛也可由链球菌感染、肿瘤、胃食管反流性疾病、单核细胞增多症和变态反应引起。

咽喉痛可能由于许多原因而发展，包括病毒或细菌感染，或是普通变态反应或季节性变态反应。通常与感染相关，普通变态反应或季节性变态反应包括一定程度的鼻充血或鼻窦充血。这种充血通常被称为后鼻滴涕，其中产生于鼻黏膜或鼻窦黏膜表面的黏液排出到上食道上。鼻黏膜在上食道中的积聚也会刺激通常与喉咙痛相关的吞咽反射。吞咽反射将酸性黏液运输到与喉部区域相对恒定地接触。鼻窦黏膜或鼻黏膜的黏液的酸性造成侵蚀喉部的上皮组织，从而使下层组织暴露于酸性黏液。与酸性黏膜接触的下层组织中的神经末梢引起人们所认为的与喉咙痛相关的不适或疼痛。鼻黏膜或鼻窦黏膜的发炎程度越高，产生的酸性黏液越多，侵蚀越厉害，与喉咙痛相关的疼痛和不适就越严重。

喉咙痛的疼痛可用各种剂型或疗法治疗。常见剂型包括喉部喷剂、锭剂和口服的片剂或液体，这些剂型均可包含活性成分。喷剂和锭剂通常包含局麻剂或薄荷醇以赋予喉咙痛的疼痛清凉感。口服片剂或液体通常包含用于疼痛、咳嗽和/或感冒的系统性作用的活性成分；包括例如对乙酰氨基酚、NSAID、减充血剂和/或镇咳剂。在一些情况下，这些产品包含用于清凉的感觉剂，其也有助于减轻疼痛或提供减轻疼痛的感觉。

此类产品的主要缺点之一是缺乏即时效果和/或持续时间短。在许多情况下，喷剂或液体不提供长时间的疼痛缓解，因为该组合物在摄取后几乎立即被吞咽。

PF Medicament的欧洲专利EP0506563B1公开了一种混悬剂形式的药物组合物，其包含藻酸、碳酸氢钠和至少一种增稠剂。该参考文献公开了该组合物具体地旨在治疗与胃食管反流相关的胃-食管疾病。

Navaeh Pharma的WO2007110871公开了用于治疗、缓解或降低喉咙痛的严重程度的药物组合物和方法。这些组合物包含油性溶媒，该油性溶媒向受试者的喉部提供油性包覆层；和活性成分，其量能在长时间段内有效地治疗、缓解或降低喉咙痛的严重程度。

美国已公布的专利申请20040185093公开了用于药物剂型的包覆组合物，这些包覆组合物包含包覆剂、高强度甜味剂和凉爽剂。该参考文献公开了包覆剂可以是成膜聚合物，包括例如聚乙烯醇(PVA)、羟丙基淀粉、羟乙基淀粉、普鲁兰、甲基乙基淀粉、羧甲基淀粉、甲基纤维素、羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基甲基纤维素(HEMC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丁基甲基纤维素(HBMC)、羟乙基乙基纤维素(HEEC)、羟乙基羟丙基甲基纤维素(HEMPMC)、乙酸纤维素(CA)、乙酸邻苯二甲酸纤维素(CAP)、羧甲基纤维素(CMC)、淀粉和聚合物以及它们的衍生物和混合物。