[发明专利]驱蠕虫缩肽化合物在审
申请号: | 201780083055.5 | 申请日: | 2017-11-15 |
公开(公告)号: | CN110167921A | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | A·隆;H·I·李;L·L·H·德法洛斯;C·孟;G·巴科夫斯基 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰动物保健美国公司 |
主分类号: | C07D273/00 | 分类号: | C07D273/00;C07K11/02;A01N43/72 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 徐达 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 寄生物 环状缩肽 哺乳动物 鸟类 蠕虫 立体化学构型 危害动物 碳原子 有效地 翻转 侵染 缩肽 体内 携带 对抗 防治 预防 | ||
1.式(I)的驱蠕虫环状缩肽
或其兽医上可接受的盐,其中:
Cy1和Cy2独立地是芳基,碳环,杂芳基或杂环,其任选用一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,硫酰胺基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,SF5,R5S(O)-,R5S(O)2-,R5C(O)-,R5R6NC(O)-,R5R6NC(O)NR5-,R5OC(O)-,R5C(O)O-,R5C(O)NR6-,-CN,-NO2,环烷基,杂烷基,杂环基,芳基,杂芳基,其中各环烷基,杂烷基,芳基或杂芳基任选进一步用一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,硫酰胺基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,SF5,R5S(O)-,R5S(O)2-,R5C(O)-,R5R6NC(O)-,R5OC(O)-,R5C(O)O-,R5C(O)NR6-,-CN和-NO2;
R5和R6独立地是氢,烷基,卤代烷基,硫代烷基,烷硫基烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,或基团-CH2C(O)NHCH2CF3;或R5和R6与它们所键合至的原子一起形成C3-C6环状基团;
R’,R”,R”’和R””各自独立地是氢或C1-C3烷基;
Ra和Rb独立地是氢,C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;和
(a)R1是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R2,R3和R4各自独立地是C1-C8烷基;或
(b)R2是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R1,R3和R4各自独立地是C1-C8烷基;或
(c)R3是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R1,R2和R4各自独立地是C1-C8烷基;或
(d)R4是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R1,R2和R3各自独立地是C1-C8烷基;或
(e)R1和R2各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R3和R4各自独立地是C1-C8烷基;或
(f)R1和R3各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R2和R4各自独立地是C1-C8烷基;或
(g)R1和R4各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R2和R3各自独立地是C1-C8烷基;或
(h)R2和R4各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R1和R3各自独立地是C1-C8烷基;或
(i)R2和R3各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R1和R4各自独立地是C1-C8烷基;或
(j)R3和R4各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R1和R2各自独立地是C1-C8烷基;或
(k)R1,R2和R3各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R4是C1-C8烷基;或
(l)R2,R3和R4各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R1是C1-C8烷基;或
(m)R1,R3和R4各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
R2是C1-C8烷基;或
(n)R1,R2和R4各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基和烷基氨基,二烷基氨基;和
R3是C1-C8烷基;或
(o)R1,R2,R3和R4各自独立地是C1-C8烷基,其被一个或多个取代基取代,所述取代基选自芳基,杂芳基,杂环基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,卤代烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷基磺酰基,烷氧基烷氧基,氧代,氰基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基;和
其中携带基团-CH2-Cy1,-CH2-Cy2,R1,R2,R3,R4,Ra和Rb的碳原子具有下表1至5展示的条目之一的立体化学构型:
表1
条目 2-Cy1]]> 2-Cy2]]> 1]]> 2]]> 3]]> 4]]> a]]> b]]> 1 (S) (R) (S) (S) (S) (S) (R) (R) 2 (R) (S) (S) (S) (S) (S) (R) (R) 3 (S) (S) (S) (S) (S) (S) (R) (R) 4 (S) (R) (S) (S) (S) (S) (S) (R) 5 (R) (S) (S) (S) (S) (S) (S) (R) 6 (S) (S) (S) (S) (S) (S) (S) (R) 7 (R) (R) (S) (S) (S) (S) (S) (R) 8 (S) (R) (S) (S) (S) (S) (R) (S) 9 (R) (S) (S) (S) (S) (S) (R) (S) 10 (S) (S) (S) (S) (S) (S) (R) (S) 11 (R) (R) (S) (S) (S) (S) (R) (S) 12 (S) (R) (S) (S) (S) (S) (S) (S) 13 (R) (S) (S) (S) (S) (S) (S) (S) 14 (S) (S) (S) (S) (S) (S) (S) (S) 15 (R) (R) (S) (S) (S) (S) (S) (S)
表2
表3
表4
表5
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