[发明专利]髓过氧化物酶显像剂有效
申请号: | 201780083487.6 | 申请日: | 2017-11-16 |
公开(公告)号: | CN110177581B | 公开(公告)日: | 2023-01-03 |
发明(设计)人: | 约翰·W·陈;王翠华;E·J·克里尔 | 申请(专利权)人: | 通用医疗公司 |
主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04;C07D209/04 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 过氧化物 显像 | ||
1.一种式I的化合物、或其药学上可接受的盐:
其中:
L1为键;
R1选自由H和C1-6烷基组成的组;
L2为-C(O)(C1-6亚烷基)-;
R2为5-羟基吲哚;
L3选自由-C(O)N(Ra3)(C1-6亚烷基)-和-C(O)N(Ra3)(C1-6亚烷基氧基)-组成的组;
R3为C1-6卤代烷基;
R4为H;和
Ra3选自由H和C1-6烷基组成的组。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中Ra3为H。
3.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中所述式I的化合物为式IV的化合物:
4.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自由以下化合物组成的组:
5.化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物选自由以下化合物组成的组:
6.一种药物组合物,其包括根据权利要求1至5中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、和至少一种药学上可接受的载体。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物在制备用于通过如下方法使细胞或组织样品成像的试剂中的用途,所述方法包括:
i)向受试者施用根据权利要求1至5中任一项所述的化合物;
ii)等待足以使所述化合物在所述细胞或组织样品累积的时间;和
iii)用成像技术使所述细胞或组织样品成像。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物在制备用于诊断受试者中与异常的髓过氧化物酶活性相关的疾病或病症的方法的诊断试剂中的用途,所述方法包括:
i)向受试者施用根据权利要求1至5中任一项所述的化合物;
ii)等待足以使所述化合物在与所述疾病相关的细胞或组织样品累积的时间;和
iii)用成像技术使所述细胞或组织样品成像。
9.根据权利要求7所述的用途,其中所述方法进一步包括在步骤i)之前使所述受试者成像。
10.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于通过如下方法使细胞中的髓过氧化物酶活性成像的试剂中的用途,所述方法包括:
i)使所述细胞与根据权利要求1至5中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐接触;和
ii)用成像技术使所述细胞成像。
11.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于通过如下方法检测细胞或组织样品中髓过氧化物酶活性的试剂中的用途,所述方法包括:
i)使所述细胞或组织样品与根据权利要求1至5中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐接触;和
ii)用成像技术使所述细胞或组织样品成像。
12.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于通过如下方法检测受试者中的髓过氧化物酶活性的试剂中的用途,所述方法包括:
i)向受试者施用根据权利要求1至5中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐;和
ii)用成像技术使所述受试者成像。
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