[发明专利]MAGL抑制剂的结晶形式有效

专利信息
申请号: 201780083644.3 申请日: 2017-11-15
公开(公告)号: CN110291083B 公开(公告)日: 2022-06-17
发明(设计)人: 谢丽尔·A·格莱斯;托德·K·琼斯;库尔特·G·格林姆;杰奎琳·洛拉尼·布莱克曼;钱宁·罗德尼·比尔斯 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D403/00 分类号: C07D403/00;C07D213/55
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 陆楠宁;郑霞
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: magl 抑制剂 结晶 形式
【权利要求书】:

1.4-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-甲酸1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基酯的结晶形式,其中所述结晶形式是4-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-甲酸1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基酯单盐酸盐的形式2,所述形式2具有在8.6°2θ、14.3°2θ、15.6°2θ、19.0°2θ、19.8°2θ和20.7°2θ处具有特征峰的X射线粉末衍射(XRPD)图。

2.一种药物组合物,包含根据权利要求1所述的结晶形式,以及选自药学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂的至少一种非活性成分。

3.根据权利要求1所述的结晶形式在制备用于治疗急性疼痛、炎性痛、癌症疼痛、由周围神经病引起的疼痛、中枢性疼痛、纤维肌痛、偏头痛、镰状细胞病中的血管闭塞性疼痛性危象、与多发性硬化相关的痉挛或疼痛、功能性胸痛、类风湿性关节炎、骨关节炎或功能性消化不良的药物中的用途。

4.根据权利要求1所述的结晶形式在制备用于治疗纤维肌痛的药物中的用途。

5.根据权利要求1所述的结晶形式在制备用于治疗与多发性硬化相关的痉挛或疼痛的药物中的用途。

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