[发明专利]被取代的吡唑化合物以及使用其治疗过度增生性疾病的方法

权利要求书

1.一种具有结构式(Ia)-(Ie)中的任一个的化合物，

所述化合物任选地呈药学上可接受的盐或N-氧化物，和/或溶剂化物或水合物形式，其中

L¹选自由以下组成的组：化学键、-C(O)-、-S-、-S(O)_1-2-、-O-、-NR⁶-、-C(O)NR⁶-、-NR⁶C(O)-、-C(S)NR⁶-、-NR⁶C(S)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)S-、-SC(O)-、-C(S)O-、-OC(S)-、-C(S)S-、-SC(S)-、-S(O)_1-2O-、-OS(O)_1-2-、-S(O)_1-2NR⁶-和-NR⁶S(O)_1-2-；

R¹选自由以下组成的组：

氢，

C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基和C₁-C₈炔基，其各自未被取代或被氟代，

环烷基和杂环烷基，其各自任选地被1-2个R^1E取代，以及

苯基和单环杂芳基，其各自任选地被1-5个R^1E取代，

其中

各R^1E独立地选自氧代；任选被取代的C₁-C₄烷基；C₁-C₄氟烷基；卤素；-CN；SF₅；-N₃；-C(O)R^1F；-SR^1F；-S(O)_1-2R^1F；-OR^1F；-(OCH₂CH₂O)_n-R^1G，其中n是1-4；-N(R^1G)C(O)CH₂-O-(CH₂CH₂O)_nR^1G，其中n是0-3；-C(O)NR^1G(CH₂CH₂O)_nR^1G；-NR^1GR^1F；和-C(O)R^1F；

各R^1F独立地选自H、C₁-C₃烷基和C₁-C₃氟烷基，并且

各R^1G独立地选自H和C₁-C₃烷基；

L²选自由以下组成的组：化学键、-CH₂-、-CH(CH₃)-或-CH₂CH₂-；

Q选自由以下组成的组：H、-CH₂OH、-C(O)OH、-C(O)OR^2A、-C(O)NR^2BR^2A、-C(O)NR^2BS(O)₂R^2A、-C(O)NR^2BS(O)₂NR^2BR^2A、-C(O)R^2A、-S(O)₂OH、-P(O)(OH)₂、-C(OH)(CF₃)₂、S(O)₂R^2A、-N(R^2B)S(O)₂R^2A、-S(O)₂NR^2BR^2A、-C(O)NHOH、-C(O)NH-O(C₁-C₃烷基)和-CO(NH)CN，其中

各R^2A独立地选自H和C₁-C₃烷基，并且

各R^2B独立地选自H和C₁-C₃烷基；

L³是化学键、-C(O)-、-S-、-S(O)_1-2-、-O-、-NR⁶-、-CH₂-、-CH(CH₃)(OH)-或-CH(OH)-；

R³是芳基或杂芳基，其各自(i)任选地被选自以下的单一取代基取代：-L^3C-(任选地被1-5个R^3D取代的芳基)、-L^3C-(任选地被1-5个R^3D取代的杂芳基)、-L^3C-(任选地被1-5个R^3D取代的环烷基)、-L^3C-(任选地被1-5个R^3D取代的杂环烷基)并且(ii)任选地被1-5个R^3E取代，

其中

各L^3C是化学键、亚甲基、亚乙基、-C(O)-、-S-、-S(O)_1-2-、-O-或-NR^3G-；

各R^3D独立地选自氧代任选被取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟烷基、卤素、-CN、SF₅、-N₃、-C(O)R^3F、-SR^3F、-S(O)_1-2R^3F、-OR^3F、-NR^3GR^3F、-C(O)R^3F、-C(O)NR^3GR^3F、-NR^3GC(O)R^3F、-C(S)NR^3GR^3F、-NR^3GC(S)R^3F、-C(O)OR^3F、-OC(O)R^3F、-C(O)SR^3F、-SC(O)R^3F、-C(S)OR^3F、-OC(S)R^3F、-C(S)SR^3F、-SC(S)R^3F、-S(O)_1-2OR^3F、-OS(O)_1-2R^3F、-S(O)_1-2NR^3GR^3F和-NR^3GS(O)_1-2R^3F；

各R^3E独立地选自氧代、任选被取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟烷基、卤素、-CN、SF₅、-N₃、-C(O)R^3F、-SR^3F、-S(O)_1-2R^3F、-OR^3F、-NR^3GR^3F、-C(O)R^3F、-C(O)NR^3GR^3F、-NR^3GC(O)R^3F、-C(S)NR^3GR^3F、-NR^3GC(S)R^3F、-C(O)OR^3F、-OC(O)R^3F、-C(O)SR^3F、-SC(O)R^3F、-C(S)OR^3F、-OC(S)R^3F、-C(S)SR^3F、-SC(S)R^3F、-S(O)_1-2OR^3F、-OS(O)_1-2R^3F、-S(O)_1-2NR^3GR^3F、-NR^3GS(O)_1-2R^3F；

各R^3F独立地选自H、C₁-C₃烷基和C₁-C₃氟烷基，并且

各R^3G独立地选自H和C₁-C₃烷基、C₁-C₃氟烷基；

L⁴选自由以下组成的组：化学键、-C(O)-、-S-、-S(O)_1-2-、-O-、-NR⁶-、-C(O)NR⁶-、-NR⁶C(O)-、-C(S)NR⁶-、-NR⁶C(S)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)S-、-SC(O)-、-C(S)O-、-OC(S)-、-C(S)S-、-SC(S)-、-S(O)_1-2O-、-OS(O)_1-2-、-S(O)_1-2NR⁶-和-NR⁶S(O)_1-2-；

R⁴选自由以下组成的组：氢、任选被取代的C₁-C₈烷基、任选被取代的C₁-C₈烯基和任选被取代的C₁-C₈炔基；

L⁵是化学键、-C(O)-、-S-、-S(O)_1-2-、-O-、-NR⁶-、-CH₂CH₂-、-CH＝CH-、-C≡C-、-CH₂-、-CH(CH₃)(OH)-或-CH(OH)-；并且

R⁵是芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，其各自(i)任选地被选自以下的单一取代基取代：-L^5C-(任选地被1-5个R^5D取代的苯基)、-L^5C-(任选地被1-5个R^5D取代的单环杂芳基)和-L^5C-(任选地被1-5个R^5D取代的单环环烷基)、-L^5C-(任选地被1-5个R^5D取代的单环杂环烷基)并且(ii)任选地被1-5个R^5E取代，

其中

各L^5C是化学键、亚甲基、亚乙基、-C(O)-、-S-、-S(O)_1-2-、-O-或-NR^3G-；

各R^5D独立地选自氧代、任选被取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟烷基、卤素、-CN、SF₅、-N₃、-C(O)R^3F、-SR^3F、-S(O)_1-2R^3F、-OR^3F、-NR^3GR^3F、-C(O)R^3F、-C(O)NR^3GR^3F、-NR^3GC(O)R^3F、-C(S)NR^3GR^3F、-NR^3GC(S)R^3F、-C(O)OR^3F、-OC(O)R^3F、-C(O)SR^3F、-SC(O)R^3F、-C(S)OR^3F、-OC(S)R^3F、-C(S)SR^3F、-SC(S)R^3F、-S(O)_1-2OR^3F、-OS(O)_1-2R^3F、-S(O)_1-2NR^3GR^3F和-NR^3GS(O)_1-2R^3F；

各R^5E独立地选自氧代、任选被取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟烷基、卤素、-CN、-SF₅、-N₃、-C(O)R^5F、-SR^5F、-S(O)_1-2R^5F、-OR^5F、-NR^5GR^5F、-C(O)R^5F、-C(O)NR^5GR^5F、-NR^5GC(O)R^5F、-C(S)NR^5GR^5F、-NR^1GC(S)R^5F、-C(O)OR^5F、-OC(O)R^5F、-C(O)SR^5F、-SC(O)R^5F、-C(S)OR^5F、-OC(S)R^5F、-C(S)SR^5F、-SC(S)R^5F、-S(O)_1-2OR^5F、-OS(O)_1-2R^5F、-S(O)_1-2NR^5GR^5F和-NR^5GS(O)_1-2R^5F；

各R^5F独立地选自H、C₁-C₃烷基和C₁-C₃氟烷基，并且

各R^5G独立地选自H和C₁-C₃烷基；

其中

各R⁶选自由以下组成的组：氢、C₁-C₃烷基和-C(O)(C₁-C₃烷基)；

各任选被取代的烷基、烯基和炔基未被取代、被氟代或被一个或两个羟基取代；

各环烷基具有3-10个环碳并且是不饱和或部分不饱和的，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基环，各稠合环具有3-8个环成员；

各杂环烷基具有3-10个环成员和1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且是不饱和或部分不饱和的，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基环，其各自具有3-8个环成员；

各芳基是苯基或萘基，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基或杂环烷基环，各稠合环烷基或杂环烷基环具有4-8个环成员；

各杂芳基是具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环，或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基或杂环烷基环，各稠合环烷基或杂环烷基环具有4-8个环成员。