[发明专利]用于抑制RORγ和其他用途的嘧啶三环烯酮衍生物

权利要求书

1.一种下式化合物：

其中：

碳原子1与2之间的键为环氧化双键、或双键；

碳原子4与5之间的键为单键；

a为0、1或2；

R₁为氰基或-C(O)R_a；其中：

R_a为氨基、C≤8的烷基氨基、C≤8的二烷基氨基、或这些基团中的任一种的经取代形式；

R₂为氢或C≤12的烷基、C≤12的环烷基、C≤12的烯基、C≤12的酰基、或这些基团中的任一种的经取代形式、或C≤8的-烷二基-C≤12的环烷基或该基团的经取代形式；

R₂'为氢或C≤12的烷基、C≤12的环烷基、C≤12的烯基、C≤12的酰基、或这些基团的经取代形式；

R₃为C≤12的烷基、C≤12的烯基、C≤12的芳基、C≤12的芳烷基、或这些基团中的任一种的经取代形式；

R₄为C≤18的环烷基、经取代的C≤18的环烷基、C≤18的芳基、经取代的C≤18的芳基、C≤18的杂芳基、经取代的C≤18的杂芳基、C≤18的杂环烷基、经取代的C≤18的杂环烷基；或

其中：

n为0、1或2；并且

R₄为-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH₂、-NO₂、-CN、-SH、-S(O)₂OH或-S(O)₂NH₂、C≤8的烷基、或取代的C≤8的烷基；或

-X₂-(CH₂)_p-R₄″′；

其中：

X₂为C≤12的芳二基、经取代的C≤12的芳二基、C≤12的杂环烷二基、经取代的C≤12的杂环烷二基、C≤12的杂芳二基、或经取代的C≤12的杂芳二基；

p为0、1、2、3或4；并且

R₄″′为C≤8的烷基、C≤8的环烷基、C≤8的芳基、C≤8的杂芳基、C≤8的杂环烷基、C≤8的酰基、C≤8的酰氨基、C≤8的烷氧基、C≤8的酰氧基、-C(O)-C≤8的烷氧基、-C(O)-C≤8的烷基氨基、-C(O)-C≤8的二烷基-氨基、C≤8的烷基磺酰基、C≤8的芳基磺酰基、C≤8的烷氧基磺酰基、或这些基团中的任一种的经取代形式；并且

R₅为-OS(O)₂C₆H₄CH₃、C≤12的环烷基、C≤12的环烷氧基、C≤12的芳基、C≤12的芳烷基、C≤12的杂芳基、C≤12的杂芳烷基、C≤12的杂环烷基、或这些基团中的任一种的经取代形式、或

-OY₁-A₁；

其中：

Y₁为C≤8的烷二基或经取代的C≤8的烷二基；并且

A₁为C≤8的环烷基或经取代的C≤8的环烷基；或

-Y₂-C(O)NR_c-A₂；

其中：

Y₂为C≤8的芳二基或经取代的C≤8的芳二基；

R_c为氢、C≤6的烷基、或经取代的C≤6的烷基；并且

A₂为C≤12的芳烷基或经取代的C≤12的芳烷基；

其中当术语“经取代的”用于修饰任何基团时，是指该基团上的一个或多个氢原子独立地被以下置换：：-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH₂、-NO₂、-CO₂H、-C(O)H、-CO₂CH₃、-CN、-SH、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-C(O)CH₃、-NHCH₃、-NHCH₂CH₃、-N(CH₃)₂、-C(O)NH₂、-C(O)NHCH₃、-C(O)N(CH₃)₂、-OC(O)CH₃、-NHC(O)CH₃、-S(O)₂CH₃、-S(O)₂OH或-S(O)₂NH₂；

或其药学上可接受的盐。