[发明专利]用于治疗肺性高血压和其他肺病症的方法及组合物

权利要求书

1.一种治疗肺性高血压的方法，所述方法包括将有效量的血管扩张药向需要它的受试对象进行给药，其中通过使用便携式吸入器的必要时吸入将所述血管扩张药向所述受试对象进行给药。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述血管扩张药的特征为具有以下特性中的一种或多种：log P>0、口服生物利用度小于20％、在所述受试对象的体循环中的靶蛋白质结合大于90％、和系统性半衰期低于8小时。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述血管扩张药的特征是在肺动脉中靶受体上的半衰期大于30分钟。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法快速地改善肺性高血压的一种或多种症状、改善运动耐量、改善所述受试对象的生活质量、或者它们的组合。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述便携式吸入器是干粉吸入器或定量吸入器。

6.根据权利要求1所述的方法，其中在体力消耗前将所述血管扩张药进行给药至少3～60分钟。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述血管扩张药以液体气雾剂或干粉气雾剂给药。

8.根据权利要求1所述的方法，其中对所述血管扩张药进行给药包括使所述血管扩张药靶向作用于所述受试对象中肺的小呼吸道。

9.根据权利要求1所述的方法，其中所述血管扩张药以气雾剂的形式给药，具有大于所述发射剂量的25％的FPF_S4-F。

10.根据权利要求1所述的方法，其中所述血管扩张药是以包括微粉化血管扩张药颗粒和粉末基质的基于载体的组合物的形式而给药。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述微粉化血管扩张药颗粒的Dv50小于2.5μm。

12.根据权利要求10所述的方法，其中所述粉末基质包括选自乳糖、甘露醇、海藻糖、和淀粉的一种或多种成员。

13.根据权利要求10所述的方法，其中所述粉末基质包括粗晶状乳糖一水合物颗粒。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述粗晶状乳糖一水合物颗粒的Dv50小于或等于50μm。

15.根据权利要求10所述的方法，其中所述粉末基质包括细晶状乳糖一水合物载体颗粒。

16.根据权利要求15所述方法，其中所述细晶状乳糖一水合物载体颗粒的Dv50小于10μm。

17.根据权利要求13所述的方法，其中所述粉末基质包括细晶状乳糖一水合物颗粒和粗晶状乳糖一水合物颗粒。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述细晶状乳糖一水合物颗粒与粗晶状乳糖一水合物颗粒的比率以重量计在约5:95至约10:90的范围内。

19.根据权利要求10所述的方法，其中所述基于载体的组合物还包含力控制剂。

20.根据权利要19所述的方法，其中力控制剂是选自硬脂酸钙、硬脂酸镁、亮氨酸、亮氨酸衍生物、卵磷脂、人血清白蛋白、聚赖氨酸、聚精氨酸、和它们的组合。

21.根据权利要求10所述的方法，其中在雾化时将约0.01mg至约5mg的吸入量的所述血管扩张药向受试对象进行给药。