[发明专利]经脒取代的类似物及其用途

说明书

本申请涉及如式I所示的脒取代的类似物及其作为抗炎剂和/或用于治疗免疫病症或炎性肠病的用途，所述炎性肠病包括溃疡性结肠炎、克罗恩病、胶原性结肠炎和淋巴细胞性结肠炎。

本申请要求于2016年12月22日提交的美国申请62/438128的优先权，其以引用方式并入本申请中。

本申请涉及新型化合物、包含该化合物的药物组合物及其用途。

根据一个方面，提供了式(I)的化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中：

W为C₁-C₁₆烷基或C₆-C₁₀芳基，各自任选地经1至3个取代基取代；

V₁、V₂和V₃各自独立地为-J₁-或-OJ₁-，其中J₁任选地经1至3个取代基取代的C₁-C₁₆烷基，所述C₁-C₁₆烷基任选地被-O-间断；以及，A₁、A₂和A₃各自独立地为-C(＝NH)-NH₂或-C(＝NH)-NHOH。

在一个方面，当V₁、V₂和V₃为-(CH₂)_1-6-时；则A₁、A₂和A₃中的至少一个为C(＝NH)-NHOH。

根据一个方面，提供了一种药物组合物，其包含如本文中所限定的化合物与药学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂。

根据另一个方面，提供了本申请化合物或组合物的用作抗炎剂的用途。

根据另一个方面，提供了本申请化合物或组合物用于治疗免疫病症或炎性肠病的用途，所述病症或疾病包括溃疡性结肠炎、克罗恩病、胶原性结肠炎和淋巴细胞性结肠炎。

根据另一个方面，提供了本申请化合物或组合物的用途，其用于制造治疗免疫病症或炎性肠病的药物，所述病症或疾病包括治疗溃疡性结肠炎、克罗恩病、胶原性结肠炎和淋巴细胞性结肠炎。

根据另一个方面，提供了一种治疗有此需要的受试者的免疫病症或炎性肠病的方法，所述病症或疾病包括溃疡性结肠炎、克罗恩病、胶原性结肠炎和淋巴细胞性结肠炎，所述方法包括给药治疗有效量的本申请化合物。

本说明书中设想的取代基和变量的组合仅为那些形成稳定化合物的组合。本申请使用的术语“稳定”是指具有足够的稳定性以允许制造并且在足够的时间内保持化合物的完整性以用于本文所详述目的的化合物(例如，对受试者进行治疗或预防性给药)。

在另一个方面，式(I)的化合物表示为：

其中W、A₁、A₂和A₃如本申请所限定；V_1’、V_2’和V_3’各自独立地为本申请限定的-J₁-；n各自独立地为选自1至12的整数，m各自独立地为选自1至6的整数。

在一个方面，在适用的情况下，以下实施方案单独存在或组合存在：