[发明专利]用于增强CNS药物并减轻它们的副作用的方法和组合物在审

专利信息
申请号: 201780087548.6 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN110337289A 公开(公告)日: 2019-10-15
发明(设计)人: S·瑟迪尤克;V·里特尔 申请(专利权)人: RVX疗法有限公司
主分类号: A61K31/137 分类号: A61K31/137;A61K31/5375;A61K45/06;A61K31/135;A61P25/16;A61P25/00
代理公司: 北京汉智嘉成知识产权代理有限公司 11682 代理人: 金洁;郇春艳
地址: 以色列*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 肾上腺素能受体激动剂 治疗性组合 低剂量 外周 治疗 安全
【权利要求书】:

1.一种在需要的对象中增强选自抗帕金森氏病药物和镇痛药的CNS药物的活性或减轻所述CNS药物的至少一种副作用的方法,所述方法包括向所述对象系统性给药:

a)至少一种第一CNS药物,其选自抗帕金森氏病药物和镇痛药;

b)至少一种第二CNS药物,其是NMDA受体拮抗剂;和

c)至少一种外周肾上腺素能受体激动剂。

2.权利要求1的方法,其中所述抗帕金森氏病药物选自:

a)L-3,4-二羟基苯丙氨酸(左旋多巴);

b)多巴胺激动剂,其选自溴隐亭、卡麦角林、培高利特、普拉克索、罗匹尼罗、吡贝地尔、阿朴吗啡、瑞戈汀、喹高利特、非诺多泮和麦角乙脲;以及

c)单胺氧化酶B(MAOB)抑制剂,其选自司来吉兰、去甲基司来吉兰、帕吉林、雷沙吉兰、拉扎贝胺、米拉醋胺、莫非吉兰、D-丙炔苯丙胺和拉多替吉。

3.权利要求1或权利要求2的方法,其中所述抗帕金森氏病药物是左旋多巴。

4.权利要求1的方法,其中所述镇痛药选自吗啡、阿米替林、安乃近、芬太尼、普罗梅多尔、阿诺普诺、羟考酮、氢可酮、氢吗啡酮、重酒石酸氢可酮和丁丙诺啡。

5.权利要求4的方法,其中所述镇痛药是吗啡、阿米替林或安乃近。

6.权利要求1至5任一项的方法,其中所述NMDA受体拮抗剂选自美金刚胺、金刚烷胺、右美沙芬和氯胺酮。

7.权利要求6的方法,其中所述NMDA受体拮抗剂是美金刚胺。

8.权利要求1至7任一项的方法,其中所述外周肾上腺素能受体激动剂选自苯肾上腺素、肾上腺素、米多君和伪麻黄碱。

9.权利要求8的方法,其中所述外周肾上腺素能受体激动剂是苯肾上腺素或肾上腺素。

10.权利要求1的方法,其中第一CNS药物是左旋多巴、吗啡、阿米替林或安乃近,所述NMDA受体拮抗剂是美金刚胺,并且所述外周肾上腺素能受体激动剂是苯肾上腺素或肾上腺素。

11.权利要求1至10任一项的方法,其中所述副作用选自运动机能亢进、镇静、痛觉过敏、强直性昏厥、运动功能障碍和成瘾。

12.权利要求11的方法,其中所述副作用是运动机能亢进。

13.权利要求11的方法,其中所述副作用是镇静。

14.权利要求1至13任一项的方法,其包括向所述对象系统性给药5-200mg左旋多巴。

15.权利要求14的方法,其包括向所述对象系统性给药5、10、30、50、100或200mg左旋多巴。

16.权利要求1至13任一项的方法,其包括向所述对象系统性给药0.1-50mg吗啡。

17.权利要求16的方法,其包括向所述对象系统性给药0.1、0.2、0.5、1、2、4、5、10、25、30或50mg吗啡。

18.权利要求1至13任一项的方法,其包括向所述对象系统性给药0.5-20mg阿米替林。

19.权利要求18的方法,其包括向所述对象系统性给药0.5、1或20mg阿米替林。

20.权利要求1至13任一项的方法,其包括向所述对象系统性给药0.5-40mg安乃近。

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