[发明专利]一种乙酰氨基阿维菌素纳米乳及其制备方法和用途有效
申请号: | 201780088184.3 | 申请日: | 2017-03-09 |
公开(公告)号: | CN110494129B | 公开(公告)日: | 2022-12-30 |
发明(设计)人: | 吴一凡;J·T·布里斯托 | 申请(专利权)人: | 江苏龙灯化学有限公司 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/7048;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/32;A61P33/00;A61P33/14;A01N43/90;A01P5/00;A01P7/02;A01P7/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 胡嘉倩 |
地址: | 215301 江苏省苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 乙酰 氨基 菌素 纳米 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种乙酰氨基阿维菌素纳米乳,其特征在于,该乙酰氨基阿维菌素纳米乳包含乙酰氨基阿维菌素,溶剂和长链一元酯,所述一元酯由式R-COO-R’表示,其中,R选自含有10-16个碳原子的烷基,R’为含1-5个碳原子的烷基,其中,所述溶剂选自下组中的至少一种:甲醇、乙醇、丙醇、丙二醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙酸乙酯,其中,所述乙酰氨基阿维菌素纳米乳还含有乳化剂和水,其中,所述乙酰氨基阿维菌素纳米乳中,相对于1重量份的乙酰氨基阿维菌素,溶剂的含量为5-8重量份,长链一元酯的含量为10-20重量份,所述乳化剂的含量为10-15重量份,水的含量为45-80重量份,其中所述乳化剂为烷基酚聚氧乙烯醚乳化剂,聚氧乙烯蓖麻油乳化剂,或十二烷基苯磺酸钙,或上述两种或多种乳化剂的混合物。
2.根据权利要求1所述的乙酰氨基阿维菌素纳米乳,其中R’为乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
3.根据权利要求1所述的乙酰氨基阿维菌素纳米乳,其中,该乙酰氨基阿维菌素纳米乳中,所述一元酯与所述乳化剂的重量比为1:(0.5-1.5)。
4.根据权利要求1所述的乙酰氨基阿维菌素纳米乳,其中,所述乙酰氨基阿维菌素纳米乳还含有透皮剂、防腐剂、抗氧化剂和色素中的至少一种。
5.根据权利要求1-4中任意一项所述的乙酰氨基阿维菌素纳米乳,其中,所述一元酯选自下组中的至少一种:月桂酸乙酯,肉豆蔻酸乙酯,棕榈酸乙酯,月桂酸异丙酯, 月桂酸正丙酯,肉豆蔻酸异丙酯,肉豆蔻酸正丙酯,棕榈酸异丙酯,月桂酸异丁酯,月桂酸正丁酯,肉豆蔻酸异丁酯,肉豆蔻酸正丁酯,棕榈酸异丁酯和棕榈酸正丁酯。
6.根据权利要求1-4中任意一项所述的乙酰氨基阿维菌素纳米乳,其中,以所述乙酰氨基阿维菌素纳米乳的总重量为基准,所述乙酰氨基阿维菌素的含量为0.1-2重量%。
7.根据权利要求6所述的乙酰氨基阿维菌素纳米乳,其中,以所乙酰氨基阿维菌素纳米乳的总重量为基准,所述乙酰氨基阿维菌素的含量为0.2-1.5重量%。
8.一种制备乙酰氨基阿维菌素纳米乳的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:
(1)将乙酰氨基阿维菌素与溶剂混合均匀,得到第一混合物,其中,所述溶剂选自下组中的至少一种:甲醇、乙醇、丙醇、丙二醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙酸乙酯;
(2)将所述第一混合物和长链一元酯以及乳化剂混合均匀,得到第二混合物;所述长链一元酯由式R-COO-R’表示,其中,R选自含有10-16个碳原子的烷基,R’为含1-5个碳原子的烷基;以及
(3)将所述第二混合物与水混合均匀,得到第三混合物;
其中相对于1重量份的乙酰氨基阿维菌素,溶剂的含量为5-8重量份,长链一元酯的含量为10-20重量份,所述乳化剂的含量为10-15重量份,水的含量为45-80重量份,其中所述乳化剂为烷基酚聚氧乙烯醚乳化剂,聚氧乙烯蓖麻油乳化剂,或十二烷基苯磺酸钙,或上述两种或多种乳化剂的混合物。
9.根据权利要求8所述的方法,其中R’为乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
10.根据权利要求8所述的方法,其中,所述长链一元酯与所述乳化剂的用量的重量比为1:(0.5-1.5)。
11.根据权利要求8-10中任意一项所述的方法,其中,步骤(1)-(3)中,混合的条件各自独立地包括:温度为30-40℃,相对湿度为60-80%,且混合的物料的pH值为5-7。
12.根据权利要求11所述的方法,其中,步骤(1)-(3)中,混合的条件各自独立地包括:温度为33-37℃,相对湿度为50-70%,且混合的物料的pH值为5.5-6.5。
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