[发明专利]含有磷酸肌醇的组合物在审

专利信息
申请号: 201780096153.2 申请日: 2017-10-26
公开(公告)号: CN111246852A 公开(公告)日: 2020-06-05
发明(设计)人: 池永武;野口洋树;小梯知英子;甲田哲之;高石绚子 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社
主分类号: A61K31/6615 分类号: A61K31/6615;A23L33/10;A61K9/08;A61K47/12;A61P1/16;A61P9/00;A61P9/12;A61P19/06;A61P43/00
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 磷酸 组合
【说明书】:

本发明提供特征在于含有磷酸肌醇或其盐的嘌呤体吸收抑制组合物、嘌呤核苷酸代谢抑制组合物、磷酸酶抑制组合物、尿酸值升高抑制组合物、血压改善组合物、血糖值改善组合物、肝功能改善组合物、血清铁调节组合物、或钙吸收促进组合物。进而本发明涉及含有磷酸肌醇或其盐的组合物,提供通过添加规定量的乳酸钙而其味道得到改善的组合物。

技术领域

本发明涉及特征在于含有磷酸肌醇或其盐的嘌呤体吸收抑制组合物、嘌呤核苷酸代谢抑制组合物、磷酸酶抑制组合物、尿酸值升高抑制组合物、血压改善组合物、血糖值改善组合物、肝功能改善组合物、血清铁调节组合物、或钙吸收促进组合物。进而,本发明涉及味道得到改善的含有磷酸肌醇或其盐的组合物。

背景技术

随着饮食的高卡路里化、高蛋白化、高脂肪化等饮食生活的变化,痛风患者、高尿酸血症者增加,对于痛风和作为其危险因子的高尿酸血症的预防和改善的关心提高。

通常,若为健康的状态则血清尿酸值通过尿酸的产生和排泄的平衡而保持恒定。但是,若由于尿酸产生过量、尿酸排泄低下、或这两者而尿酸的产生和排泄的平衡破坏则血清尿酸值升高,形成高尿酸血症(男女都是血清尿酸值超过7.0mg/dL)。可知高尿酸血症成为痛风、动脉硬化、肾功能低下等各种疾病的原因。对于高尿酸血症,除了给药之外,还通过饮食疗法、限制饮酒而降低成为尿酸起源的嘌呤体的摄取,由此控制血清尿酸值进行预防·治疗。

但是,日常生活中,连续限制嘌呤体摄取、限制饮酒并非容易,要求开发可以简便地降低饮食性嘌呤体的体内吸收的有效的药物和/或食品。另外,由于健康意向升高,对于可以维持/改善血压、血糖值、肝功能、铁成分量、骨健康等的健康食品等的需求也高。

嘌呤体为具有被称为嘌呤骨架的共通结构的化合物的总称,作为核酸的构成成分承担遗传信息的传递等,在生物内发挥各种功能。嘌呤体包括嘌呤碱基(例如腺嘌呤、鸟嘌呤、次黄嘌呤)、在嘌呤碱基键合糖而成的嘌呤核苷(例如腺苷、鸟苷、肌苷)、和在嘌呤核苷键合磷酸基而成的嘌呤核苷酸(例如腺苷酸(AMP)、鸟苷酸(GMP)、肌苷酸(IMP))。

对于嘌呤体,除了借由肠道吸收由食物作为饮食性嘌呤体被供给到生物体内之外,还通过从头合成途径(denovo途径)或补救途径进行生物合成。对于人而言,嘌呤体最终被代谢为尿酸。

食品中含有的嘌呤体的大部分作为核酸的构成成分(核苷酸残基)存在。

通常,核酸在肠内被核酸酶或磷酸二酯酶分解为核苷酸,核苷酸被碱性磷酸酶或5’核苷酸酶分解为核苷,核苷进而被分解为碱基和糖。

暗示了嘌呤体中在肠道被吸收的是嘌呤核苷和嘌呤碱基,与此相对地,嘌呤核苷酸和核酸不能通过肠道(非专利文献1、2、及3)。

关于嘌呤体向尿酸的代谢:

例如AMP通过5’-核苷酸酶活性而形成腺苷,腺苷经过肌苷而被代谢为次黄嘌呤。次黄嘌呤通过黄嘌呤氧化酶活性而形成黄嘌呤;

GMP通过5’-核苷酸酶活性而形成鸟苷,鸟苷经过鸟嘌呤而形成黄嘌呤;

IMP通过5’-核苷酸酶活性而形成肌苷,然后与AMP同样地经过次黄嘌呤而形成黄嘌呤;而

黄嘌呤通过黄嘌呤氧化酶活性而被转换为尿酸,由肾脏、肠道被排泄到体外。

高尿酸血症的治疗药主要被分为尿酸产生抑制剂和尿酸排泄促进剂,作为尿酸产生抑制剂,例如使用黄嘌呤氧化酶抑制剂(例如别嘌呤醇)。

植酸(六磷酸肌醇)为在米糠、胚芽、玉米、豆类等中大量含有的成分,其饮食经验丰富。植酸具有螯合作用和抗氧化作用,并且也已知具有防止血液凝固作用、预防高钙尿症作用、脂质改善作用。

非专利文献4中公开了植酸抑制黄嘌呤氧化酶活性而抑制由黄嘌呤转换为尿酸,但是其IC50为约30mM(19.8g/L)、其浓度非常高。

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