[发明专利]药物递送系统

说明书

本发明涉及药物递送系统，特别是用于给身体受控地施用一种或多种活性药物成分的药物递送系统，进一步特别是用于给身体口服施用一种或多种活性药物成分的药物递送系统。由此，该系统包含可溶于体液中的基础组分和可溶于体液中的分开的第一组分。由此，第一组分包含治疗有效量的第一活性药物成分。

1.技术领域

本发明涉及药物递送系统，该药物递送系统用于给身体受控地施用、优选地系统性施用、尤其(但不限于)用于口服施用一种或多种活性药物成分。

2.背景技术

药物或药用药物通常用于诊断、治愈、治疗或预防疾病。活性药物成分(API)可以是产生其作用的任何药物的一部分。一些药物可能具有多种API，以治疗不同的症状或以不同的方式起作用。因此，一种或多种API可以通过药物递送。药物的递送或药物递送可以指根据需要将药物化合物运输到患者体内以安全地实现其期望的(治疗)效果。可以以各种方式来将药物递送或施用到患者体内。施用途径尤其包括静脉内(通过静脉穿刺进入血室)和口服途径(通过患者的口，例如经由口腔粘膜进入或者进入胃肠道以经由胃或肠粘膜到达血液腔)。药物可以进一步通过吸入、通过注射入组织(例如皮下，肌内)或通过局部应用(例如在皮肤上使用的乳膏)来施用。药物可以以不同的剂型提供。剂型尤其可以包括丸剂(pills)、片剂、胶囊剂、溶液剂、分散剂、乳剂、植入剂。

片剂可以是药物剂型。片剂可以是包含API并且包含或不包含合适的赋形剂的药物的固体单位剂型。片剂可以通过模制或通过压制来制备。在制造片剂时，主要指导原则通常是确保每个片剂中有适当量的活性药物成分。因此，所有成分应充分混合。由此，获得各成分的均匀混合物。然后可以将特定量的混合物进行压制以获得片剂。因此，API通常均匀地分布在整个片剂或其部分中。

在应用片剂时，例如在口服施用时，片剂可溶解并且API可由此释放。然后，它穿过肠粘膜到达血液腔，最后到达作用组织。对于常见的药物递送系统，API在血液腔内的浓度通常使得其仅在特定时间段内高于给定API的功效阈值。然而，在该时间段内，API从药物递送系统到胃肠道的释放通常比实际需要高得多，由此过量的API可能(i)没有以足够的量穿过膜并被人体吸收，并因此被排泄掉，或者(ii)可能到达身体的血液腔/组织，从而导致毒性作用。

根据药物应用的相应背景或特定治疗程序，可能期望具有API的特定释放曲线。例如，可能期望的是在长时间内以恒定速率释放API。在其他情况下，可能期望的是提供特别缓慢的API向身体的释放，其释放速率略高于API的功效阈值，其中释放速率可以大致与时间无关。在另外的情况下，可能期望的是以特定的时间间隔(例如，随着时间而断断续续)释放API。在另外的情况下，可能期望的是，以API特异性释放曲线，一个接一个地释放多个API，或者以单独的释放速率同时释放多个API。

从常规片剂中释放API主要是由崩解片剂的尺寸，特别是暴露于周围液体的表面驱动的；常规片剂的特征在于由于常规制造技术的要求和局限性而使API均匀分布。因此，它是由片剂的形式和尺寸预先确定并固定为，例如在开始时高释放并且随时间降低。由此得到的API的血液/组织浓度可能远远超过相应的功效阈值，以便获得高于所述阈值的期望浓度时段。