[发明专利]用于治疗由PSMA表达细胞引起的疾病的共轭物在审
申请号: | 201810002493.0 | 申请日: | 2013-11-14 |
公开(公告)号: | CN108042811A | 公开(公告)日: | 2018-05-18 |
发明(设计)人: | I·R·弗拉霍夫;J·A·雷迪;艾丽西娅·布洛姆菲尔德;瑞恩·多顿;梅丽莎·尼尔森;玛丽莲·韦特泽尔;C·P·利蒙 | 申请(专利权)人: | 恩多塞特公司 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61K47/64;A61K49/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 李平;郑霞 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 psma 表达 细胞 引起 疾病 共轭 | ||
1.一种共轭物,该共轭物具有化学式
B-L-(D)n
或其一种药学上可接受的盐,其中B包括赖氨酸和一种氨基酸的尿素或硫脲,或其一种或多种羧酸衍生物,包括但不限于赖氨酸和天冬氨酸、或谷氨酸酸、或高谷氨酸的尿素或硫脲,其中该尿素或硫脲能够结合至PSMA,L是一种多价接头,D是一种药物的自由基,并且n是选自1、2、3、和4的一个整数。
2.如权利要求1所述的共轭物,其中L是包括一个氨基甲基苯基乙酸双自由基、或一个氨基苯基乙酸双自由基、或两者的一种多价接头。
3.一种共轭物,该共轭物具有化学式
B-L-(D)n
或其一种药学上可接受的盐,其中B是一种PSMA结合配体的自由基,L是包括一个氨基甲基苯基乙酸双自由基或一个氨基苯基乙酸双自由基或两者的一种多价接头,D是一种药物的自由基,并且n是选自1、2、3、和4的一个整数。
4.如权利要求3所述的共轭物,其中B包括赖氨酸和一种氨基酸的尿素或硫脲,或其一种或多种羧酸衍生物,包括但不限于赖氨酸和天冬氨酸、或谷氨酸酸、或高谷氨酸的尿素或硫脲。
5.如权利要求1至4中任一项所述的共轭物,其中B包括赖氨酸和谷氨酸酯的尿素或硫脲,或其一种或多种羧酸衍生物。
6.如权利要求1至4中任一项所述的共轭物,其中B选自以下项
7.如权利要求1至4中任一项所述的共轭物,其中B选自以下项
8.如权利要求1至4中任一项所述的共轭物,其中n是1或2。
9.如权利要求1至4中任一项所述的共轭物,其中n是1。
10.如权利要求1至4中任一项所述的共轭物,其中至少一种药物是显像剂。
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