[发明专利]流感病毒复制抑制剂及其用途有效
申请号: | 201810008040.9 | 申请日: | 2018-01-04 |
公开(公告)号: | CN108276401B | 公开(公告)日: | 2020-12-22 |
发明(设计)人: | 任青云;唐昌华;殷俊俊;易凯;雷义波;王叶俊;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/5377;A61P31/16 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 赵天月 |
地址: | 523000 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 流感病毒 复制 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,
其中:
R1、R2和R3各自独立地为H、F、Cl、Br、CN、NO2或C1-6烷基;
R4为C3-6碳环基、C6-10芳基或5-10个原子组成的杂芳基,其中所述C3-6碳环基、C6-10芳基和5-10个原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1、2、3、4或5个R′所取代;
R5为H、F、Cl、Br、CN、NO2或C1-3烷基;
或R4、R5和与它们相连的碳原子一起,形成3-6个原子组成的杂环或5-6个原子组成的杂芳环,其中所述3-6个原子组成的杂环或5-6个原子组成的杂芳环各自独立地未被取代或被1、2、3、4或5个R′所取代;
R′独立地为F、Cl、Br、CN、NO2、-ORb、-NRcRd、C1-9烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基、5-6个原子组成的杂环基、苯基或5-6个原子组成的杂芳基,其中所述C1-9烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基、5-6个原子组成的杂环基、苯基和5-6个原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自F、Cl、Br、CN、NO2、-ORb、-NRcRd、甲基、乙基、正丙基或异丙基;R6为H、CF3、甲基、乙基、正丙基或异丙基;
W为其中:n为1;
各Rw独立地为-C(=O)ORb或5-6个原子组成的杂芳基,其中所述5-6个原子组成的杂芳基未被取代或被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自F、Cl、Br、CN、N3、NO2、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
Rb、Rc、Rd和Rf各自独立地为H、羟基、三氟甲基、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基或乙氧基,其中所述甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基和乙氧基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自F、Cl、CN、OH、NH2、C1-3烷基、C1-3卤代烷基或甲氧基;
其中,所述化合物不包含以下结构:
2.根据权利要求1所述的化合物,其具有式(II)所示结构:
其中:环A为3-6个原子组成的杂环、C6-10芳环或5-6个原子组成的杂芳环;
q为0、1、2、3、4或5。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述环A为苯、萘、呋喃、苯并呋喃、吡咯、吡啶、吡唑、咪唑、苯并咪唑、三唑、四唑、噁唑、噁二唑、1,3,5-三嗪、噻唑、噻吩、苯并噻吩、吡嗪、哒嗪、嘧啶、吲哚、嘌呤、喹啉或异喹啉。
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