[发明专利]一种半乳糖糖酯基供体化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种半乳糖糖酯基供体化合物，其特征在于：化合物名称为1-硫代苯基-2,3,4-三-O-苄基-6-O-取代酰基-1-脱氧-β-D-半乳糖酯，其结构通式为：

其中，R为碳原子数为1—14的碳链或芳香环。

2.如权利要求1所述的半乳糖糖酯基供体化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

步骤一、以半乳糖为原料，在乙酰化试剂和碱的作用下生成全氧乙酰化半乳糖；

步骤二、将全氧乙酰化半乳糖与苯硫酚、催化剂和溶剂混合，成苷反应制得化合物IV，其结构式为：

步骤三、将化合物IV与碱和溶剂混合，脱乙酰基反应生成化合物V，其结构式为：

步骤四、将化合物V与三苯基氯甲烷和碱混合，反应生成化合物VI，其结构式为：

步骤五、将化合物VI与溴苄、碱和溶剂混合，反应生成化合物VII，其结构式为：

步骤六、将化合物VII与酸和溶剂混合，反应脱去三苯甲基得到化合物VIII，其结构式为：

步骤七、将化合物VIII与取代羧酸、缩合剂、碱和溶剂，反应脱去三苯甲基得到所述半乳糖糖酯基供体化合物。

3.如权利要求2所述的半乳糖糖酯基供体化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤一中，将半乳糖、乙酰化试剂和碱按照1:(5—25)：(5—25)的摩尔比混合，在0—140℃的反应温度下反应0.5—8小时，所述的乙酰化试剂为乙酸酐或氯乙酰，所述的碱为吡啶、三乙胺或乙酸钠。

4.如权利要求2所述的半乳糖糖酯基供体化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤二中，将全氧乙酰化半乳糖与苯硫酚、催化剂和溶剂按照1:(1—5) ：(1—25)：(5—50)的摩尔比混合，在0—140℃的反应温度下反应0.5—24小时，所述的催化剂为Fe/I2或FeI2，溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或丙酮。