[发明专利]酞菁连芳基钌化合物及其用途和制备方法在审

专利信息
申请号: 201810012303.3 申请日: 2018-01-05
公开(公告)号: CN108129522A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: 苏炜;肖军安;李培源 申请(专利权)人: 广西师范学院
主分类号: C07F19/00 分类号: C07F19/00;A61P3/10
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 靳浩
地址: 530299 广西*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 钌化合物 芳基 酞菁 制备 乙烷 硅胶柱层析 葡萄糖苷酶 缩氨基硫脲 析出 疾病药物 加热产物 加热反应 搅拌回流 邻羟基苯 实验效果 乙醇溶液 质量分数 溴乙氧基 酞菁锌 重结晶 丙酮 甲胺 羟基 糖尿病 治疗 应用
【说明书】:

发明公开了一种酞菁连芳基钌化合物及其用途和制备方法,本发明中酞菁连芳基钌化合物的制备方法包括:邻羟基苯甲胺缩氨基硫脲、羟基β‑酞菁锌和1,2‑二(2‑溴乙氧基)乙烷依次溶于质量分数为90%的乙醇溶液中,搅拌均匀后加热反应,再置于10℃~15℃下析出得加热产物,然后进行硅胶柱层析,再与[Ir(Cp)Cl]2依次溶于丙酮中,于45℃下搅拌回流6h后,置于10℃~15℃下重结晶,得酞菁连芳基钌化合物。本发明的制备方法简单易行,具有良好的实验效果,所得的酞菁连芳基钌化合物对α‑葡萄糖苷酶具有很强的抑制活性,具有发展成为治疗糖尿病等疾病药物的良好应用前景。

技术领域

本发明涉及生物化学领域。更具体地说,本发明涉及一种酞菁连芳基钌化合物及其用途和制备方法。

背景技术

糖尿病是一种由于体内胰岛素的相对或绝对不足而引起糖、脂肪和蛋白质代谢障碍性疾病。糖尿病的病因至今尚未完全阐明,胰岛素分泌相对或绝对不足是本病的基本发病机理,其主要特点是高血糖及糖尿,临床上表现为多饮、多尿、多食、消瘦等。高血糖可以导致机体多脏器功能损伤,特别是肾脏、心血管等。糖尿病在目前的医疗水平下尚无法根治,但是控制血糖在一个良好的水平可以有效的减少糖尿病患者的并发症。

研究表明,α-葡萄糖苷酶属于低聚糖水解酶类,是人体对淀粉等糖类物质水解的关键酶,是治疗糖尿病的一个重要靶点。α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor)是一类新型的降血糖药物,它可通过抑制人小肠刷状缘细胞表面的α-葡萄糖苷酶活性,减缓葡萄糖的生成及吸收,同时增加肝脏及周围组织对胰岛素的敏感性,减少胰腺刺激的作用,从而起到降糖及治疗糖尿病的目的,目前已被开发成一类新型的口服降糖药,作为治疗型糖尿病的一线药物。已进入临床运用的三种人工合成的α-葡萄糖苷酶抑制剂分别为阿卡波糖,米格列醇和伏格列波糖。但是国内糖尿病药物市场中应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是进口药物,价格较贵,对于多数长期服药的糖尿病患者,经济压力较大。因此,合成具有一定活性的小分子化合物,研发既经济又有良好治疗效果的国产α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物势在必行。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题,并提供至少后面将说明的优点。

本发明的一个目的是提供一种酞菁连芳基钌化合物及其用途和制备方法,本发明中酞菁连芳基钌化合物的制备方法包括:邻羟基苯甲胺缩氨基硫脲、羟基β-酞菁锌和1,2-二(2-溴乙氧基)乙烷依次溶于质量分数为90%的乙醇溶液中,搅拌均匀后加热反应,再置于10℃~15℃下析出得加热产物,将所述加热产物进行硅胶柱层析后,与[Ir(Cp)Cl]2依次溶于丙酮中,于45℃下搅拌回流6h后,置于10℃~15℃下重结晶,得酞菁连芳基钌化合物。本发明的制备方法简单易行,具有良好的实验效果,所得的酞菁连芳基钌化合物对α-葡萄糖苷酶具有很强的抑制活性,具有发展成为治疗糖尿病等疾病药物的良好应用前景。

为了实现根据本发明的目的和其它优点,提供了一种酞菁连芳基钌化合物及其用途和制备方法,所述的酞菁连芳基钌化合物的结构式为:

所述的酞菁连芳基钌化合物的用途,其用于治疗糖尿病;

所述的酞菁连芳基钌化合物的制备方法,其包括以下步骤:

S1、分别称取30~60重量份的邻羟基苯甲醛缩氨基硫脲,20~40重量份的羟基β-酞菁锌和9~18重量份的1,2-二(2-溴乙氧基)乙烷依次溶于质量分数为90%的乙醇溶液中,再加入10~20重量份的Na2CO3固体,于80℃下加热4h~6h后,置于10℃~15℃下静置析出第一固体物,将所述第一固体物干燥,得加热产物;

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