[发明专利]一种3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制备方法有效
申请号: | 201810016004.7 | 申请日: | 2018-01-08 |
公开(公告)号: | CN107973755B | 公开(公告)日: | 2020-12-29 |
发明(设计)人: | 姚海波;袁金伟;刘帅楠 | 申请(专利权)人: | 滨州学院 |
主分类号: | C07D241/44 | 分类号: | C07D241/44 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 256603 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 乙酰 氨基 喹喔啉酮 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种制备3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的方法,其特征在于,通过如下方法实现:以通式II所述的取代喹喔啉-2-酮衍生物与乙腈为原料,加入催化剂和氧化剂,加热反应,一步合成3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物I:
式中,R1代表如下基团:C1-6的直链或支链烷基,苄基,苯环上的取代基是C1-6 的直链或支链烷基、C1-6 烷氧基、卤基、烯丙基、炔丙基或苯乙酮基的苄基;R2代表如下基团:氢,C1-6的直链或支链烷基,C1-6烷氧基,卤基,乙酰氧基,乙酰氨基,氰基,硝基;R2在苯环上单取代或双取代;
所述氧化剂为K2S2O8,(NH4)2S2O8,2, 2, 6, 6-四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO),百分含量70%过氧叔丁醇(TBHP)水溶液,二叔丁基过氧化物(DTBP)或过氧化苯甲酸叔丁酯(TBPB);所述催化剂为PdCl2,Pd(OAc)2,PdCl2(MeCN)2,Pd2dba3,BipyPdCl2或Pd(PPh3)2Cl2。
2.根据权利要求1所述的3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,R1代表如下基团:C1-6的直链或支链烷基,苄基;R2代表如下基团:氢基,甲基,甲氧基,卤基;R2在苯环上单取代或双取代。
3.根据权利要求1或2所述的3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述的取代喹喔啉-2-酮衍生物、催化剂与氧化剂的物质的量之比为1 : 0.05-0.2 : 1.5-2.5。
4.根据权利要求1或2所述的3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述的反应温度为70-100℃,反应时间为8-12小时。
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