[发明专利]一种抗血小板聚集的爵床提取物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开一种抗血小板聚集的爵床提取物及其制备方法和用途。本发明的爵床提取物至少包含6′‑羟基爵床脂定B、新爵床脂定B；所述爵床提取物的制备方法为用5～20倍量(W/V)50～90％(V/V)有机溶剂提取，提取液减压回收溶剂，然后用乙酸乙酯萃取，得到的乙酸乙酯部位浸膏上色谱柱，以混合有机溶剂洗脱，洗脱液合并后干燥得到爵床提取物。本发明制备的爵床提取物能有效抗血小板聚集，同时具有毒性低、用药安全性高的优点，可用于制备心血管药物或保健食品,爵床提取物可作为活性成分用于制备软胶囊、颗粒剂、胶囊剂等制剂。

技术领域

本发明涉及一种抗血小板聚集的中药提取物及其制备方法和用途，具体涉及一种抗血小板聚 集的爵床提取物及其制备方法和用途，属于医药技术领域。

背景技术

爵床来源于爵床属植物爵床Justicia procumbens L.的干燥全草。又名爵卿、香苏、赤 眼老母草、苍蝇翅等，曾收录于《中华人民共和国药典》(1977年版)一部。爵床为一年生 匍匐草本，地上部分一般长15～50cm，生长于阴湿处，主要分布于中国华中、东南沿海、西 南部及台湾省，国外主要分布于东南亚和非洲，资源丰富。本品长于清热解毒、利湿消积、 活血止痛。临床上常用来治疗感冒发热、咽喉肿痛、疳积、湿热泻痢、疟疾、肠炎、肾炎水肿等。学术论文“爵床属植物的化学成分和药理活性研究进展”，公开了爵床属植物中木脂素、 黄酮等化学成分及其药理作用，披露了爵床属植物化学成分具有抗肿瘤、抗病毒和抗血小板 凝集的活性，其中抗肿瘤活性最为显著。

心脑血管系统疾病为严重危害人类健康的重大疾病，具有高复发率、高致残率、高死亡 率的特点。抗血小板治疗是心脑血管系统疾病重要的防治手段，抗血小板活化药物的研发已 成为本科学领域的热点。目前临床上有效的药物种类繁多，如阿司匹林、氯吡格雷等，但这 些化学药物不良反应时常发生，使传统中药受到越来越多的关注。学术论文“Antiplatelet arylnaphthalide lignans from Justicia procumbens”(Journal ofNatural Products，1996) 公开了学者Chen从爵床的乙醇提取物中获得Justicidin A(爵床脂定A)、Chinensinaphthol (金不换萘酚)等8个木脂素，离体药理活性研究结果显示新爵床脂定A、金不换萘酚都能 明显抑制由花生四烯酸诱导的血小板聚集作用，优于阳性药阿司匹林，但花生四烯酸仅为能 引起血小板聚集的多种诱导剂中的一种，这些化学物质能否抑制其他诱导剂引起的血小板聚 集还需要展开深入研究。学术论文“爵床属植物的化学成分和药理活性研究进展”，公开了爵 床脂定A具有抗肿瘤和抗病毒双重作用，爵床脂定B具有抗肿瘤、抗病毒、抗血小板凝聚三 重作用，但对爵床脂定A、爵床脂定B的研究信息披露甚少。

中国发明专利CN104086537A公开了一种从爵床草中提取爵床定A(即爵床脂定A)的方 法，具体方法为：1)将爵床草粉碎加入7～10倍量80～95％乙醇回流提取，提取液回收乙醇， 浓缩液上大孔树脂，用5～10倍柱体积50～90％乙醇溶液洗脱，洗脱液减压浓缩得浓缩液；2) 上述浓缩液加入乙酸乙酯萃取，萃取液继续浓缩成浸膏采用高速逆流色谱分离，根据图谱收 集流分，流分减压干燥即得爵床定A。

但是CN104086537A技术方案仍然存在缺陷与不足：(1)该制备方法所制备的爵床定A为 单一活性成分，导致爵床药材中其他具有抗血小板聚集的活性成分丢失，使得爵床药材未得 到充分利用，利用率低；(2)制备爵床定A的工序繁琐，制备方法需配备高速逆流色谱，降 低了制备方法的通用性。因此，我们迫切需要开发一种爵床药材利用率高、制备工艺简便的 具有抗血小板聚集活性的爵床提取物。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有抗血小板聚集活性的爵床提取物及其制备方法和用途，所 制备的爵床提取物抗血小板聚集活性高、毒性低，且爵床药材利用率高，能作为活性成分用 于制备心血管药物或保健食品；本发明爵床提取物制备方法简单、条件温和、通用性高。

实现本发明技术目的采用的技术方案是：