[发明专利]一种有机砜化合物的铜催化合成方法及应用

权利要求书

1.一种有机砜化合物的铜催化合成方法，其特征在于，该方法以一价铜为催化剂，咪唑[1,2-a]并吡啶、1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷双(二氧化硫)和卤代芳烃化合物为原料，通过铜催化活化C-H和C-X键，反应制得C-3位砜基取代咪唑[1,2-a]并吡啶类化合物，其中，X为碘；所述催化剂为氧化亚铜，反应溶剂为DMF；

其中，所述的咪唑[1,2-a]并吡啶，即含有苯基连接在咪唑[1,2-a]并吡啶的C-2上的化合物，其通式如式(Ⅱ)所示；所述的1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷双(二氧化硫)的通式如式(Ⅲ)所示；所述的卤代芳烃化合物，即含有一个卤素基团连接在芳香烃上的化合物，其通式如式(Ⅳ)所示；

R₁为甲氧基、乙基或卤素；R₂为甲基、甲氧基或卤素；R₃为苯基、甲基、甲氧基或卤素。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，在所述方法中，反应温度110℃～150℃。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，在所述方法中，反应时间18～30h。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，在所述方法中，反应在氮气气氛中进行。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述铜催化剂用量为咪唑[1,2-a]并吡啶物质的量的(5～15)％；1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷双(二氧化硫)用量为咪唑[1,2-a]并吡啶物质的量的(1-3)倍；所述卤代芳烃化合物用量为咪唑[1,2-a]并吡啶物质的量的(1.5-2.5)倍。

6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于，反应完成后后处理方法为：将反应体系冷却至室温，依次加入水和乙酸乙酯萃取，萃取液通过旋转蒸发器除去溶剂，残余物用硅胶柱进行纯化。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述的硅胶柱硅胶规格为200～300目。

8.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，纯化时采用体积比5:1的石油醚:乙酸乙酯为洗脱剂。

9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，除所述原料、反应中间体、副产物和产物外，所述的反应不额外加入其他碱性物质，所述的反应不加入配体。

10.一种如权利要求1-8中任一项所述合成方法在制备C-3位含砜咪唑[1,2-a]并吡啶化合物中的应用。