[发明专利]含甜菊叶提取物的抗疟疾组合物及其制药用途

说明书

本申请提供了一种组合物在制备用于治疗个体的疟疾感染的药物中的用途，该用途包括向需要如此治疗的该个体给予有效量的该组合物，该组合物包括甜菊叶提取物和一种可接受的载体，其中所述甜菊叶提取物包含甜菊糖苷。本发明还提供了一种抗疟疾组合物，该组合物包括治疗有效量的甜菊叶提取物以及一种可接受的载体，其中所述甜菊叶提取物包含甜菊糖苷，并且所述甜菊叶提取物以按重量计该总组合物的1％至99％之间的范围内存在。用甜菊叶提取物制备的抗疟疾组合物，不仅能治疗恶性疟原虫，而且能够降低治疗疟疾的成本。

本申请是申请日为2011年09月10日，国际申请号PCT/IB2011/053962，国家申请号为201180070955.9，发明名称为“用于治疗耐多种药物的疟疾的组合物和方法”的申请的分案申请。

技术领域

描述了一种用于治疗个体的疟疾感染的方法。具体地，披露了一种用于治疗一个被疟原虫的耐疟疾药物的物种感染的个体的方法，该方法包括向需要如此治疗的个体给予一种组合物，该组合物包含一种或多种二萜或三萜化合物。已经发现衍生自罗汉果(Siraitia grosvenorii，Luo Han Guo)的果实和甜菊(Stevia，Stevia rebaudiana)的叶子(包括其组合)的有力的并且有效的化合物包含有效量的二萜或三萜化合物，并且对这些进行了描述。在一个实施例中，发明组合物以一种固体或液体的可摄取形式口服给予。

背景技术

疟疾是一种毁灭性传染病，并且在全世界每年出现3.5-5亿病例。作为亚洲、非洲、中东、以及中美洲和南美洲的主要卫生问题，约41％的世界人口生活在疟疾传播地区。并且仍更加悲惨的，是在发展中国家，疟疾导致全部儿童死亡的11％。例如，世界卫生组织(WHO)报道在2008年，疟疾导致近一百万的死亡，其中大多数是非洲儿童。在非洲，每45秒钟就有一个儿童死于疟疾，并且该疾病占全部儿童期死亡的20％。

抗疟疾治疗(主要是药物疗法)是已知的。作为治疗剂，奎宁(或奎宁类)是熟知的，例如氯喹、甲氟喹。也已经开发了其他的药物组合。目前最好的可获得治疗(特别是针对恶性疟原虫(P.falciparum)疟疾)是以青蒿素为基础的联合治疗(“ACT”)。青蒿素衍生自一种植物青蒿(Artemisia annua)，属于菊科。

不幸地，在对抗疟疾的斗争中出现了两个基本问题，即耐药性以及药物和医学治疗的高成本。对于避免疟原虫的耐药性的发展并且大幅度降低与治疗疟疾相关联的成本的替代疗法存在迫切需要。提供以不同形式可给予的容易获得的、容易进入的抗疟疾组合物对医学领域将是一个贡献。

根据WHO数据，如氯喹和磺胺多辛(sulfacoxine)-乙胺嘧啶(SP)以前已经发生过的，如果对青蒿素的耐受性发展并且蔓延到其他大的地理区域，那么公共卫生后果会是可怕的，因为可能在不久的将来将没有可获得的替代抗疟疾药品。

此外，假设同样浓度的来自罗汉果的提取物(包含本发明的组合物)和青蒿素衍生物一样有效，那么罗汉提取物的成本将仅是每次用于治愈疟疾的青蒿素治疗的成本的一部分。以甜菊叶为基础的提取物可以同样这么说。即使抗疟疾治疗需要实质上更大量的衍生自罗汉和/或甜菊的活性成分，与目前推向市场的疗法相比，成本节约也将是巨大的。

某些二萜或三萜糖苷作为甜味剂是已知的，但是还没有使用此类化合物用于治疗人类受试者的疟疾的报道。

提供一种通过向需要如此治疗的人类患者给予包含一种或多种二萜或三萜化合物的组合物来治疗疟疾的方法对医学领域将是另一个贡献。提供一种通过向需要如此治疗的人类患者给予处于提取物形式的有效量的本发明的组合物来治疗耐药性疟疾的方法对医学领域将是另一个贡献，该组合物包含一种或多种二萜或三萜化合物。

发明内容