[发明专利]一种治疗膝骨性关节炎的外用贴剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种治疗膝骨性关节炎的外用贴剂及其制备方法。本发明的中药外用贴剂包括以下原药：唐古特乌头20～40份、川芎20～40份、乳香10～30份、没药10～30份、蜀椒10～30份、人工麝香1～3份、冰片1～3份，以上份数比为重量比。本发明采用乙醇提取川芎的有效成分；采用酸水浸渍法提取唐古特乌头总碱；采用水蒸气蒸馏法提取乳香、没药、蜀椒的挥发油。以上两味药的提取液，浓缩至一定体积(相当于生药材1g·mL_‑1)；挥发油用聚氧乙烯氢化蓖麻油、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、无水乙醇、双蒸水制成微乳，加入辅料，制成贴剂即得。本发明采用天然药材，易获得且毒副作用小。

技术领域

本发明涉及凝胶贴膏剂技术领域，具体涉及一种治疗膝骨性关节炎的外用贴剂及其制备方法。

背景技术

骨关节疼痛是由局部关节软骨劳损和周围关节滑膜持续性炎症引起的，与饮食、生活、习惯、劳倦、外感寒湿、环境有关。中医认为，骨关节疼痛属于“痹证”的范畴,常见的关节炎、痛风、肩周炎等各类疼痛均可归属于该范畴。骨关节疼痛常好发于中老年人，可大致分为急性和慢性疼痛，其病程长，常反复发作，难治愈。随着我国人口的老龄化趋势，预计到2050年，我国60岁以上老年人将达4.8亿，占总人口的34.1％，将成为全球老龄化最严重的国家。骨关节疼痛患者又集中在中老年人群，临床及市场对骨关节止痛产品的需求具有较大的潜力。

目前，治疗骨关节疼痛的西药常有止痛类(替尼达帕、罗非昔布、吗啡等)、关节软骨成分的补充治疗(透明质酸、氨基葡糖等)、拮抗软骨退变因子的药物(四环素类、Rumalon等)。西药对于骨关节疼痛具有特定的疗效，但是安全指数低，存在较大的毒副作用，尤其在治疗慢性疼痛时需要长期给药，例如长期服用对乙酰氨基酚极易引起肝肾毒性、罗非昔布易诱发心机梗塞、四环素引起二重感染、吗啡易成瘾等。

我国传统中医药在治疗“痹证”积累了丰富的经验。早在《金匮要略》就出现了对关节疼痛的论述，认为引起关节疼痛的主要病机病因是风寒湿邪侵袭机体，主要治法可归纳为祛风除寒湿。中药复方对骨关节疼痛尤其是慢性疼痛具有独特的疗效，如汤剂乌头汤、半夏泻心汤，中成药制剂东乐膏等，而中药外用能使药物在特定部位透过皮肤直达关节部位，有利于提高局部药物浓度，与口服给药比较，可有效地避免肝脏的首过效应，提高生物利用度，更有利于发挥药效。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种药材配比合理、毒副作用小、疗效显著的治疗膝骨性关节炎的凝胶贴膏剂。

为了达到上述目的，本发明采取的技术方案是：一种治疗膝骨性关节炎的外用贴剂，其特征在于它的原料组成为：唐古特乌头20～40份、川芎20～40份、乳香10～30份、没药10～30份、蜀椒10～30份、人工麝香1～3份、冰片1～3份，以上份数比为重量比。

治疗膝骨性关节炎的外用贴剂的制备方法的步骤如下：

1)按比例称取各原料，备用；

2)将乳香、没药、蜀椒加入8～10倍药材量的水蒸馏5～6小时，提取混合挥发油；收集混合挥发油，按比例(0.01:0.12:0.24:1.4)称取肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯氢化蓖麻油40、无水乙醇、双蒸水，再加入混合挥发油制成微乳，得到乳香、没药、蜀椒挥发油微乳，备用；

3)将川芎用10倍药材量的60％乙醇提取3次，每次2h，合并提取液；将唐古特乌头用30倍药材量的0.1mol/L的盐酸水浸渍12h，收集浸渍液，并过滤。以上两味药的提取液，浓缩至一定体积(相当于生药材1g·mL^-1)，备用；

4)按比例(2.2:0.4:0.09:0.4)称取处方量的甘油、聚丙烯酸钠700、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇400，搅拌均匀，将冰片溶解于处方量的无水乙醇后边搅拌边加入，得到A相；