[发明专利]含有胰高血糖素样肽-1和胰高血糖素的片段类似物的嵌合多肽及其用途

权利要求书

1.一种包含胰高血糖素样肽-1和胰高血糖素的片段类似物的嵌合多肽，其特征在于，所述嵌合多肽的序列如SEQ ID NO:1、8-9、12、16-19、24-25、28和37-42中任一条所示。

2.如权利要求1所述的嵌合多肽的缀合物，其特征在于，所述缀合物为所述嵌合多肽的聚乙二醇修饰物，在所述嵌合多肽的Cys残基的侧链上共价连接聚乙二醇。

3.如权利要求2所述的缀合物，其特征在于，所述聚乙二醇的平均分子量为5-50KD。

4.如权利要求2所述的缀合物，其特征在于，所述聚乙二醇的平均分子量为20-45KD。

5.如权利要求2所述的缀合物，其特征在于，所述聚乙二醇的平均分子量为40-45KD。

6.如权利要求2所述的缀合物，其特征在于，所述聚乙二醇为直链或支链聚乙二醇。

7.如权利要求2所述的缀合物，其特征在于，所述聚乙二醇为平均分子量40-45KD的支链聚乙二醇。

8.如权利要求1所述的嵌合多肽的聚合物，其特征在于，所述聚合物为所述嵌合多肽的二聚体，所述二聚体是所述嵌合多肽通过Cys残基共价连接而成或通过接头共价连接而成的。

9.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1所述的嵌合多肽、如权利要求2-7中任一项所述的缀合物或如权利要求8所述的聚合物。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含药学上可接受的载体和/或辅料。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，所述载体和/或辅料选自水溶性填充剂、pH调节剂、稳定剂、注射用水或渗透压调节剂中的一种或多种。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述水溶性填充剂选自甘露醇、低分子右旋糖酐、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、乳糖或半乳糖中的一种或多种；

所述pH调节剂选自生理上可接受的有机酸或无机酸，或者生理上可接受的无机碱中的一种或多种；

所述稳定剂选自EDTA-2Na、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、磷酸氢二钾、碳酸氢钠、碳酸钠、精氨酸、赖氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧基/羟基纤维素或其衍生物、环糊精、十二烷基硫酸钠或三羟甲基氨基甲烷中的一种或多种，其中所述羧基/羟基纤维素或其衍生物为HPC、HPC-SL、HPC-L或HPMC；

所述渗透压调节剂为氯化钠和/或氯化钾。

13.如权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述生理上可接受的有机酸或无机酸为枸橼酸、磷酸、乳酸、酒石酸或盐酸。

14.如权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述生理上可接受的无机碱为氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化铵、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铵、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸氢铵盐。

15.如权利要求1所述的嵌合多肽、如权利要求2-7中任一项所述的缀合物或如权利要求8所述的聚合物在制备用于治疗糖尿病和/或肥胖的药物中的用途。

16.如权利要求9-14中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗糖尿病和/或肥胖的药物中的用途。