[发明专利]雷酚内酯在制备降糖药物中的应用

说明书

本发明提供了一种雷酚内酯新的制药用途，即雷酚内酯作为钾离子通道抑制剂，在制备降糖药物中的应用。本发明通过雷酚内酯对K_V1.7离子通道、K_V1.3离子通道抑制作用的细胞实验，发现雷酚内酯对K_V1.7、K_V1.3均有较强的抑制作用；通过雷酚内酯对小鼠血糖的影响实验，发现雷酚内酯能调节胰岛素的分泌，起到降血糖的作用；通过雷酚内酯对大鼠的耐糖实验和血糖影响实验，发现雷酚内酯在降血糖的同时不会产生低血糖的副作用。

技术领域

本发明涉及中药提取物的技术领域，具体涉及雷公藤提取物雷酚内酯在制备降糖药物中的新应用。

背景技术

糖尿病(diabetes mellitus)是一种临床常见的由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用障碍(胰岛素耐受)等引起的以高血糖为特征的代谢性疾病，是人类健康的重要杀手，随着社会的进步和人们生活水平的提高，在全球范围内糖尿病的发病率正在提高，根据世界著名医学杂志Lancet统计，全球糖尿病人数目前有超4亿，在我国更是有近1.4亿人的患病率，并呈现逐年增加的趋势。糖尿病正给我国任命健康和国民经济造成越来越大的损失。糖尿病在目前的医疗水平下尚无法根治，但是控制血糖在一个良好的水平可以有效的减少糖尿病患者的并发症。目前的诊疗手段中，1型糖尿病需用胰岛素治疗，2型糖尿病的主流药物主要包括磺脲类、双胍类、α葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、餐时血糖调节剂。

钾离子通道是镶嵌在脂质双分子层中可形成水性孔道的糖蛋白，是钾离子进出细胞的必经之路，是最广泛分布的离子通道，且几乎存在大多数的生物中(Littleton andGanetzky.(2000)Ion channels and synaptic organization:analysis of theDrosophila genome.Neuron.26(1):35-43)，控制了广泛的生物功能(Bertil Hille.(2001)Ionic Channels of Excitable Membranes.Third edition.Publisher:SINAUERASSOCIATES,INC)。

分子生物学上的胰岛素分泌主要依赖于重复的跨膜电流，即循环激活电压门控钾通道(K_V)产生一个外向的，延迟整流钾电流，超极化过程中可调节胰岛素分泌。通过选择性地抑制K_V1.7通道，可以增强胰岛素的分泌，从而起到降血糖的作用。因此，着手研究具有阻滞K_V1.7钾通道作用的通道阻断剂，成为研究和开发新的新型降糖药的热点。