[发明专利]一种索利那新衍生物的制备方法及应用在审

专利信息
申请号: 201810049019.3 申请日: 2018-01-18
公开(公告)号: CN108383785A 公开(公告)日: 2018-08-10
发明(设计)人: 关丽萍;刘炳禹;夏亚男;符志杨;綦宇轩 申请(专利权)人: 浙江海洋大学
主分类号: C07D217/06 分类号: C07D217/06;A61K31/472;A61P25/24;A61P29/00
代理公司: 杭州九洲专利事务所有限公司 33101 代理人: 翁霁明
地址: 316022 浙江省舟*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 索利那新 制备 制备抗抑郁药物 抗抑郁效果 单一溶剂 毒副作用 二氧化氯 还原成式 甲苯溶剂 还原剂 氢化钠 生成式 碳酸钾 甲苯 杂质A 应用
【权利要求书】:

1.一种索利那新衍生物的制备方法,其特征在于所述的制备方法包括以下步骤:

(a)使用式1的索利那新EP杂质A,在甲苯溶剂中有碳酸钾存在的条件下,加入式2所示的二氧化氯,反应生成式3所示的中间体;

(b)所述的式3所示的中间体在甲苯单一溶剂中,通过回流和搅拌,并在氢化钠还原剂存在下还原成式4所示的索利那新衍生物,即:Solifenacin-1602;

2.根据权利要求1所述的索利那新衍生物的制备方法,其特征在于:

所述的步骤a)中,选用的索利那新EP杂质A的分子式为C15H15N,产品编号:S003001;所述的反应温度为40—60℃,反应时间3—10h;

所述的步骤b)中,所述的索利那新衍生物为Solifenacin-1602[(S)-N-(2-氟苯基)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-甲酰胺]。

3.一种如权利要求1或2所述索利那新衍生物的应用,其特征在于所述的索利那新衍生物,即Solifenacin-1602[(S)-N-(2-氟苯基)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-甲酰胺]具有抗炎和抗镇痛活性,用于制备抗抑郁药物。

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