[发明专利]一种索利那新衍生物的制备方法及应用在审
申请号: | 201810049019.3 | 申请日: | 2018-01-18 |
公开(公告)号: | CN108383785A | 公开(公告)日: | 2018-08-10 |
发明(设计)人: | 关丽萍;刘炳禹;夏亚男;符志杨;綦宇轩 | 申请(专利权)人: | 浙江海洋大学 |
主分类号: | C07D217/06 | 分类号: | C07D217/06;A61K31/472;A61P25/24;A61P29/00 |
代理公司: | 杭州九洲专利事务所有限公司 33101 | 代理人: | 翁霁明 |
地址: | 316022 浙江省舟*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 索利那新 制备 制备抗抑郁药物 抗抑郁效果 单一溶剂 毒副作用 二氧化氯 还原成式 甲苯溶剂 还原剂 氢化钠 生成式 碳酸钾 甲苯 杂质A 应用 | ||
1.一种索利那新衍生物的制备方法,其特征在于所述的制备方法包括以下步骤:
(a)使用式1的索利那新EP杂质A,在甲苯溶剂中有碳酸钾存在的条件下,加入式2所示的二氧化氯,反应生成式3所示的中间体;
(b)所述的式3所示的中间体在甲苯单一溶剂中,通过回流和搅拌,并在氢化钠还原剂存在下还原成式4所示的索利那新衍生物,即:Solifenacin-1602;
。
2.根据权利要求1所述的索利那新衍生物的制备方法,其特征在于:
所述的步骤a)中,选用的索利那新EP杂质A的分子式为C15H15N,产品编号:S003001;所述的反应温度为40—60℃,反应时间3—10h;
所述的步骤b)中,所述的索利那新衍生物为Solifenacin-1602[(S)-N-(2-氟苯基)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-甲酰胺]。
3.一种如权利要求1或2所述索利那新衍生物的应用,其特征在于所述的索利那新衍生物,即Solifenacin-1602[(S)-N-(2-氟苯基)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-甲酰胺]具有抗炎和抗镇痛活性,用于制备抗抑郁药物。
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