[发明专利]一种钯催化不对称炔基化的方法合成轴手性联芳化合物有效
| 申请号： | 201810052154.3 | 申请日： | 2018-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN108250229B | 公开（公告）日： | 2020-08-25 |
| 发明（设计）人： | 史炳锋;廖港 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07F7/08 | 分类号： | C07F7/08 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 催化 不对称 炔基化 方法 合成 手性 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.一种钯催化不对称炔基化合成轴手性联芳化合物的方法，其特征在于，包括：在钯催化剂催化下，联芳基醛与硅基保护的炔基溴在银盐、添加剂和氨基酸的存在下发生反应，反应在有机溶剂中进行，反应结束后经过后处理得到所述的轴手性联芳化合物；
所述的添加剂为磷酸二氢锂、磷酸二氢钠或磷酸二氢钾；
所述的氨基酸为
所述的钯催化剂为醋酸钯或三氟醋酸钯；
所述的轴手性联芳化合物选自化合物1~化合物31、化合物35~化合物39中的任何一个：
化合物1的结构式如下：
化合物2~13的结构式如下：
化合物14~27的结构式如下：
化合物28~31的结构式如下：
化合物35~39的结构式如下：
所述的银盐为三氟乙酸银或乙酸银。
2.根据权利要求1所述的钯催化不对称炔基化合成轴手性联芳化合物的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为醋酸、六氟异丙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、甲苯或三氟甲苯。
3.根据权利要求1所述的钯催化不对称炔基化合成轴手性联芳化合物的方法，其特征在于，反应温度为55o C ～60 oC，反应时间为48～72小时。
4.根据权利要求1所述的钯催化不对称炔基化合成轴手性联芳化合物的方法，其特征在于，联芳基醛、硅基保护的炔基溴、钯催化剂、添加剂、氨基酸和银盐的摩尔比为1 ：3 ：0.1 ：2 ： 0.3 ：2。
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