[发明专利]一种用于调控细胞核膜通透性的纳米试剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810052486.1 | 申请日： | 2018-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN108295254B | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 吴富根;祝雅璇;贾浩然 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K31/4745;A61K47/10;A61K47/24;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 郑立发 |
| 地址： | 211102 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 细胞核膜 制备方法和应用 纳米颗粒 普适性 通透性 多面体低聚倍半硅氧烷 细胞核 通透性调节 小分子药物 细胞 结构稳定 聚乙二醇 药物递送 光敏剂 玫瑰红 溶酶体 自组装 摄取 调控 接枝 疏水 核对 | ||
1.一种用于调控细胞核膜通透性的纳米试剂，其特征在于，该试剂通过多面体低聚倍半硅氧烷接枝聚乙二醇分子以及孟加拉玫瑰红分子获得，其制备方法包括以下步骤：
(1)首先将多面体低聚倍半硅氧烷与N-羟基琥珀酰亚胺酯-聚乙二醇的二甲基亚砜溶液混合，反应，透析，得聚乙二醇-多面体低聚倍半硅氧烷；
(2)利用N-羟基琥珀酰亚胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺将孟加拉玫瑰红活化，得活化后的孟加拉玫瑰红溶液；
(3)将活化后的孟加拉玫瑰红溶液与聚乙二醇-多面体低聚倍半硅氧烷混合，反应，所得溶液经二甲基亚砜和超纯水透析后冻干，即得所述纳米试剂。
2.根据权利要求1所述的纳米试剂，其特征在于，所述的多面体低聚倍半硅氧烷为八氨丙基六面体倍半硅氧烷或八氨乙基六面体倍半硅氧烷。
3.根据权利要求1所述的纳米试剂，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量为1000-10000。
4.权利要求1-3任一项所述的纳米试剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)首先将多面体低聚倍半硅氧烷与N-羟基琥珀酰亚胺酯-聚乙二醇的二甲基亚砜溶液混合，反应，透析，得聚乙二醇-多面体低聚倍半硅氧烷；
(2)利用N-羟基琥珀酰亚胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺将孟加拉玫瑰红活化，得活化后的孟加拉玫瑰红溶液；
(3)将活化后的孟加拉玫瑰红溶液与聚乙二醇-多面体低聚倍半硅氧烷混合，反应，所得溶液经二甲基亚砜和超纯水透析后冻干，即得所述纳米试剂。
5.根据权利要求4中所述的纳米试剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，多面体低聚倍半硅氧烷与N-羟基琥珀酰亚胺酯-聚乙二醇的摩尔比为1:(1-4)。
6.根据权利要求4中所述的纳米试剂的制备方法，其特征在于，在所述步骤(2)中，孟加拉玫瑰红、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺的摩尔比为1:(4-40):(6-60)。
7.根据权利要求4中所述的纳米试剂的制备方法，其特征在于，所述多面体低聚倍半硅氧烷与孟加拉玫瑰红的摩尔比为1:(0.5-14)。
8.权利要求1-3任一项所述的纳米试剂在制备光照条件下协助小分子疏水药物进入细胞核药物中的应用。
9.权利要求1-3任一项所述的纳米试剂在制备光照条件下协助纳米颗粒进入细胞核药物中的应用。
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