[发明专利]抑制SSAO/VAP-1的胺类化合物及其在医药上的应用

权利要求书

1.一种化合物，其具有如式(II)所示的结构或如式(II)所示结构的化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，

其中，R₁为

环A为C₃-C₆环烷基，其中，所述C₃-C₆环烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自D或F的取代基所取代；

各R₂和R₃独立地为H、D、F、Cl、Br或I，条件是，R₂和R₃不同时为H；

各R₄和R₆独立地为H或D；

R₅为-NHR₈；

R₈为H或D；

n为0。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，环A为环丙基、环丁基、环戊基或环己基，其中所述各环丙基、环丁基、环戊基和环己基任选地被1、2、3或4个独立地选自D或F的取代基所取代。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的化合物具有以下其中之一的结构：

或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的化合物，其中所述药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐或甲磺酸盐。

5.一种药物组合物，其包含如权利要求1-4任意一项所述的化合物及药学上可接受的辅料。

6.根据权利要求1-4任意一项所述的化合物或权利要求5所述的药物组合物在制备药物中的用途，其中，所述药物用于抑制SSAO/VAP-1；或用于预防或治疗与SSAO/VAP-1蛋白有关或者由SSAO/VAP-1调节的疾病，其中，所述疾病是炎症疾病、炎症相关疾病或免疫疾病。

7.根据权利要求6所述的用途，其中，所述炎症疾病、炎症相关疾病或免疫疾病包含关节炎、全身炎性综合征、脓血症、滑膜炎、炎症性肠病、纤维化、肝病、血管疾病、呼吸道疾病、眼睛疾病、皮肤疾病、神经炎性疾病、糖尿病引起的炎症、缺血性疾病和器官和/或组织移植排斥；

其中，所述关节炎包含骨关节炎、风湿性关节炎、类风湿性关节炎或青少年类风湿性关节炎；所述全身炎性综合征包含全身炎性脓毒症；所述炎症性肠病包含过敏性肠病；所述纤维化包含肝纤维化、囊性纤维化、肾纤维化、特发性肺纤维化或放射性诱导的纤维化；所述肝病包含肝自身免疫性疾病、自身免疫性肝炎、原发性胆汁性肝硬变、硬化性胆管炎、自身免疫性胆管炎、酒精性肝病或非酒精性肝病；所述血管疾病包含动脉粥样硬化、慢性心力衰竭或充血性心力衰竭；所述呼吸道疾病包含哮喘、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、肺部炎症、慢性阻塞性肺疾病、支气管炎或支气管扩张；所述眼睛疾病包含眼色素层炎、虹膜炎、视网膜炎、自身免疫性眼炎症、血管生成和淋巴生成引起的炎症或黄斑变性；所述皮肤疾病包含接触性皮炎、皮肤炎症、牛皮癣或湿疹；所述神经炎性疾病包含帕金森病、阿尔茨海默病、血管性痴呆、多发性硬化或慢性多发性硬化；所述糖尿病引起的炎症包含Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病、X综合征、糖尿病视网膜病、糖尿病肾病、糖尿病神经病或糖尿病黄斑水肿；所述缺血性疾病包含中风和其并发症、心肌梗死和其并发症或中风后炎症细胞对组织的破坏。