[发明专利]一种(Z)型含氟1-苯基-1-芳基-二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810052839.8 | 申请日： | 2018-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN108218679B | 公开（公告）日： | 2021-09-28 |
| 发明（设计）人： | 吴晶晶;梁俊清;王星;张天宇;吴范宏 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07C45/69 | 分类号： | C07C45/69;C07C49/813;C07C49/84;C07C253/30;C07C255/56;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 型含氟 苯基 芳基 苯乙烯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种(Z)型含氟1,1-二苯乙烯衍生物，其特征在于，其结构如通式(I)所示：
其中：R1为氟，R2为3-甲基、4-甲基、4-甲氧基、4-氯、2-氯或4-氟；
所述衍生物的制备方法，包括以下步骤：
(1)用对取代基的苯乙酮和三氟乙酸乙酯在NaH条件下反应得到4,4,4-三氟-3-羟基-1-丁-2-烯-1-酮
(2)以4,4,4-三氟-3-羟基-1-丁-2-烯-1-酮作为原料，使用选择性氟化试剂通过氟化反应得到2,2,4,4,4-五氟-3,3-二羟基-1-丁-1-酮
(3)以2,2,4,4,4-五氟-3,3-二羟基-1-丁-1-酮作为原料，在溶剂中使用溴化锂，碘单质，三乙胺反应得到2-碘-2,2-二氟苯类化合物
(4)以2-碘-2,2-二氟苯类化合物作为原料，与带有取代基的苯乙炔和苯硼酸在Pd(PPh3)4作为催化剂，K3PO4作碱，50～70℃的温度，惰性气氛下反应10～15小时，得到含氟1,1-二苯乙烯衍生物。
2.一种根据权利要求1所述的衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，抗肿瘤药物为预防或治疗胃癌、肝癌、肺癌、结肠癌或宫颈癌的药物。
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