[发明专利]一种具有荧光特性含N^N两齿螯合配体的半三明治铱配合物及其制备方法、应用

说明书

本发明具体涉及一种具有荧光特性含N^N两齿螯合配体的半三明治铱配合物，属于化学制药领域。该铱配合物的分子结构式为：。本发明通过创造性的采用罗丹明B修饰铱配合物，能够赋予整个配合物以高抗癌活性，线粒体靶向性，对癌细胞可具有选择性，作用过程可视性和实时检测性的理想目的，对药物靶向性的研究具有重大意义。本发明以N^N作为两齿螯合的阴离子配体，合成出一种新型的具有较高抗癌活性且具有荧光特性的离子型性铱配合物，该配合物在抗癌及细胞成像中效果好，活性高。

技术领域

本发明涉及金属配合物，具体涉及一种具有荧光特性含N^N两齿螯合配体的半三明治铱配合物，属于化学制药领域。

背景技术

癌症是严重危害人类健康的主要疾病之一，攻克癌症一直是世界瞩目的研究课题。众多金属配合物具有抗肿瘤活性及诱导肿瘤细胞凋亡作用，因此，抗癌药物的种类、结构、性质、作用机制及其应用现状的调研是抗癌药物诱导肿瘤细胞凋亡的研究内容。因此，寻找具有不同作用机理的新型金属抗癌药物，以改良或补充现有铂类药物的性能是当前的研究热点。此外，随着人们对细胞研究的日益深入，核磁共振成像 (MRI)、正电子发射型断层成像 (PET)、单光子发射型断层成像 (SPECT) 以及激光共聚焦荧光显微镜技术等生物医学光学 成像技术也得到不断发展，适合的生物成像试剂的开发是当前的一个研究热点。目前，应用于细胞成像领域的商用荧光染料大部分是一些有机小分子，如 PI、DAPI、EB、Hoechst 等。 然而，这些有机小分子存在一些缺点：水溶性较差，在水环境(如培养基中)容易产生沉淀或者与细胞作用后即刻析出，影响染色效果；具有比较高的细胞毒性，染料与细胞作用后，导致细胞的死亡，影响对细胞正常状态的观测 ；光稳定性低，因受空气中或介质中 活性剂基团 ( 单线态氧等 ) 的作用，染料在激发波长照射后，荧光不断减弱，光漂泊现象严 重，不利于成像稳定；激发和发射光谱的交叉严重 (stoke shif 小 )，一般在几十个纳米左右，不利于区分内源荧光和降低染料本身的自淬灭。

过渡金属铱配合物，由于其具有良好的物理化学性质，且具备一定的抗癌活性。 N^N、C^C两齿配体的五甲基环戊二烯基IrIII有机金属离子型配合物，抗衡阴离子为六氟磷酸根，此类离子型配合物相对于C^N配体的中性铱配合物，具有更好的溶解性，这有利于作为抗癌药物时的给药。N^N配体作为一个反位效应显著的对称配体多用于合成金属配合物与催化剂，并应用于新金属配合物的合成与催化有机反应和聚合。然而，由于半三明治铱配合物本身并没有荧光特性，所以对半三明治铱配合物抗癌作用的认识还不够深入，还存在着具体作用靶点不明，抗癌机理不明确，以及在正常细胞和癌细胞间选择性差等问题。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种具有荧光特性含N^N两齿螯合配体的铱配合物。

本发明还提供了上述具有荧光特性含N^N两齿螯合配体的铱配合物的制备方法。

本发明还提供了一种上述铱配合物的应用。

本发明为了实现上述目的所采用的技术方案为：

本发明提供了一种具有荧光特性含N^N两齿螯合配体的半三明治铱配合物，该铱配合物的分子结构式为：

(I)

式（I）中，所述R₁为氢、芳基、烷基、环烷基、卤素或卤代烷基、卤代环烷基、卤代芳基，R₂~R₈为H或烷基；X为Cl^-、PF₆^-、BF₄^-、BPh₄^-、SbF₆^-、、。