[发明专利]一种新型酪氨酸激酶抑制剂安罗替尼在制备抑制骨肉瘤的药物中的应用

说明书

本发明涉及安罗替尼的新用途，属于药物技术领域，即安罗替尼抑制骨肉瘤生长和转移。其优点表现在：本发明首次发现安罗替尼可抑制骨肉瘤生长和转移。安罗替尼能够明显抑制骨肉瘤细胞系143B、U2OS、MG63和SJSA生长，诱导其周期阻滞，同时也能够抑制骨肉瘤细胞系迁移和侵袭。本发明首次发现安罗替尼能够增强化疗药物顺铂对骨肉瘤细胞的杀伤作用。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体地说，是安罗替尼在骨肉瘤的应用。

背景技术

安罗替尼(Anlotinib)是由我国研发的、具有自主知识产权的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其化合物专利公开号为WO2008/112407。2011年获得临床审批，I期临床试验于2013年完成，安罗替尼多种癌症临床试验正在开展当中，包括非小细胞肺癌、软组织肉瘤、胃癌、结直肠癌、甲状腺髓样癌、分化型甲状腺癌、食管鳞癌等。

国际公布号：WO2008/112407、中国专利号：ZL200880007358.X的专利文献公开了安罗替尼对结肠癌、非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌的抑制活性。但是关于安罗替尼在骨肉瘤中的应用目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的是，针对现有技术中的不足，提供安罗替尼的新用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：安罗替尼及其药学上可接受的盐在制备抑制骨肉瘤的药物的中的应用。

安罗替尼及其药学上可接受的盐作为顺铂抑制骨肉瘤的增效剂的应用。

进一步地，安罗替尼药学上可接受的盐为盐酸安罗替尼。

进一步地，所述的药物抑制骨肉瘤生长或转移。

进一步地，所述的转移为迁移或侵袭。

进一步地，所述的骨肉瘤为原发性骨肉瘤或继发性骨肉瘤。

进一步地，所述的骨肉瘤为成骨型骨肉瘤或溶骨型骨肉瘤。

进一步地，所述的骨肉瘤为成骨细胞型骨肉瘤、成软骨细胞型骨肉瘤或成纤维细胞型骨肉瘤。

进一步地，所述的药物中含有有效治疗量的安罗替尼和药学上可接受的载体。

本发明优点在于：

1、本发明首次发现安罗替尼可抑制骨肉瘤生长和转移。安罗替尼能够明显抑制骨肉瘤细胞系143B、U2OS、MG63和SJSA生长，诱导其周期阻滞，同时也能够抑制骨肉瘤细胞系迁移和侵袭。

2、本发明首次发现安罗替尼能够增强化疗药物顺铂对骨肉瘤细胞的杀伤作用。

附图说明

附图1：安罗替尼抑制骨肉瘤细胞增殖。

附图2：安罗替尼引起骨肉瘤细胞周期阻滞。

附图3：安罗替尼引起骨肉瘤细胞周期阻滞。

附图4：安罗替尼增强顺铂(DDP)引起的骨肉瘤细胞凋亡。

附图5：安罗替尼增强顺铂(DDP)引起的骨肉瘤细胞凋亡。

附图6：安罗替尼抑制骨肉瘤细胞的迁移和侵袭。

附图7：安罗替尼抑制骨肉瘤细胞的迁移和侵袭。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明提供的具体实施方式作详细说明。

实施例1

1.材料和方法