[发明专利]靶向多功能聚合物纳米探针的制备及其在对含TK细胞显像中的应用有效

专利信息
申请号: 201810059203.6 申请日: 2018-01-22
公开(公告)号: CN108219089B 公开(公告)日: 2019-05-03
发明(设计)人: 和庆钢;任荣;张宏;田梅 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C08F293/00 分类号: C08F293/00;C08F220/22;C08F220/28;C08F8/44;C08F8/32;A61K31/522;A61K49/00;A61K49/10;A61K51/04;A61K51/06;A61K47/58
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 万尾甜;韩介梅
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 多功能聚合物 靶向聚合物 纳米探针 细胞 靶向 显像 制备 两亲性嵌段聚合物 聚合物末端 特异性识别 酰胺化反应 报告基因 点击反应 纳米粒子 喷昔洛韦 聚合物 功能化 自组装 氨解 修饰 聚合 应用
【权利要求书】:

1.一种两亲性嵌段聚合物,其特征在于,是采用含三硫酯的链转移剂以RAFT聚合的方式得到第一嵌段为聚Boc保护的丙烯酸-2-氨基乙酯BEA、第二嵌段为寡聚PEG丙烯酸酯单体OEGA和五氟苯酚丙烯酸酯无规共聚的嵌段聚合物;所述的两亲性嵌段聚合物的结构式为:

2.一种基于如权利要求1所述的两亲性嵌段聚合物的后修饰产物,其特征在于,经如下方法获得:将如权利要求1所述的聚合物中的五氟苯酚酯基团用含氨基的功能分子进行氨解形成酰胺,从而将功能分子键接到聚合物侧链上,得到产物1;再将产物1中BEA链段在三氟乙酸中进行脱boc保护,得到的氨基与含酯基或醛基的分子反应,得到产物2。

3.根据权利要求2所述的后修饰产物,其特征在于,所述的含氨基的功能分子为氨基酸、氨基钆特酸、阿霉素、或紫杉醇。

4.根据权利要求2所述的后修饰产物,其特征在于,所述的功能分子采用钆特酸DOTA。

5.一种如权利要求4所述的后修饰产物的应用,其特征在于,将获得的相应产物1与金属离子进行配位后作为探针用于磁共振成像、正电子发射断层扫描或单光子发射计算机断层扫描,所述的金属离子为Gd3+68Ga3+、或111In3+

6.根据权利要求2所述的后修饰产物,其特征在于,所述的含酯基或醛基的分子为罗丹明、荧光素、联吡啶、或喜树碱。

7.根据权利要求2所述的后修饰产物,其特征在于,所述的含酯基或醛基的分子为花青素染料Cy5.5。

8.一种如权利要求7所述的后修饰产物的应用,其特征在于,将相应的产物2作为探针用于近红外荧光成像。

9.一种如权利要求7所述的后修饰产物的应用,其特征在于,将相应的产物2与含双键的喷昔洛韦药物进行巯烯点击反应,得到靶向聚合物。

10.如权利要求9所述的后修饰产物的应用,其特征在于,将靶向聚合物分散于去离子水中组装成纳米粒子,作为纳米探针用于对含TK报告基因的细胞进行特异性显像。

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