[发明专利]一种卡托普利片剂

说明书

本发明涉及一种药物组合物，包含卡托普利、药学上可接受的稀释剂和药学上可接受的润滑剂。本发明的药物组合物还可包含预胶化淀粉。

技术领域

本发明涉及一种药物组合物。具体而言涉及一种卡托普利片剂。

背景技术

卡托普利是一种血管扩张药，其在体内以高度亲和力可逆性地结合到血管紧张素转换酶的活性中心，使之不能将血管紧张素I转换为血管紧张素II，从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，具有良好的抗高血压作用。

制备卡托普利片剂时需添加润滑剂。许多常用润滑剂（如硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、二氧化硅）均存在相容性问题，其主要杂质二硫化物增长明显。目前使用硬脂酸作为润滑剂的相容性较好，但在压片过程中经常发生粘冲，导致片面缺失。

因此，需要一种含卡托普利的药物组合物，其在制备为片剂过程中不发生相容性问题和粘冲，同时保证较高稳定性和较低杂质水平。

发明内容

本发明提供了一种药物组合物，包含卡托普利、药学上可接受的稀释剂和药学上可接受的润滑剂。

在一个实施方式中，卡托普利的含量可以是10-50重量%，优选20-40重量%。

在一个优选的实施方式中，卡托普利的含量是25重量%。

药学上可接受的稀释剂可以是一种或多种本领域技术人员已知的稀释剂，包括但不限于：乳糖、糊精、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、药用碳酸钙和甘露醇。

在一个实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物。

在一个实施方式中，药学上可接受的稀释剂的含量为50-80重量%，优选54-74重量%。

在一个实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物，且乳糖和微晶纤维素的重量比为1:1、1.2:1、1.4:1、1.6:1、1.8:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1或15:1，或任意介于上述数值之间的范围。

在一个实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物，且乳糖和微晶纤维素的重量比大于1:1、大于1.2:1、大于1.4:1、大于1.6:1、大于1.8:1、大于2:1、大于3:1、大于4:1、大于5:1、大于6:1、大于7:1、大于8:1、大于9:1、大于10:1、大于11:1、大于12:1、大于13:1、大于14:1或大于15:1。

在一个实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物，其中乳糖的含量是40-65重量%，优选50-64重量%。

在一个实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物，其中微晶纤维素的含量是5-20重量%，优选5-16重量%。

在一个优选的实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物，且乳糖的含量是50重量%，微晶纤维素的含量是16重量%。

在一个优选的实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物，且乳糖的含量是64重量%，微晶纤维素的含量是5重量%。

在一个优选的实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物，且乳糖的含量是54重量%，微晶纤维素的含量是20重量%。

在一个优选的实施方式中，药学上可接受的稀释剂是乳糖和微晶纤维素的混合物，且乳糖的含量是49重量%，微晶纤维素的含量是5重量%。

药学上可接受的润滑剂可以是一种或多种本领域技术人员已知的润滑剂，包括但不限于：硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和二氧化硅。

在一个实施方式中，药学上可接受的润滑剂是硬脂酸。