[发明专利]一种具有抗菌活性的3,4-二氢喹唑啉衍生物及其合成方法和应用

说明书

本发明公开了一种具有抗菌活性的3,4‑二氢喹唑啉衍生物及其合成方法和应用，该3,4‑二氢喹唑啉衍生物的结构如式(I)或(II)所示，其中R¹选自氢、氯、溴或甲基；R²独立地选自甲基、丙基、丁基或苄基；R³选自氢、氯、溴、甲氧基或甲基。该3,4‑二氢喹唑啉衍生物具有较好的抗菌效果，可以作为一种潜在的抗菌剂使用。

技术领域

本发明涉及杂环化合物的合成领域，具体涉及一种3,4-二氢喹唑啉衍生物及其合成方法和应用。

背景技术

喹唑啉类化合物是一类重要杂环的化合物，在医药和农药中具有广泛的生理活性。如在医药中具有抗癌、抗痢疾、杀虫、杀菌、消炎、治疗高血压等[(a)蒙小英，刘进前，张秀平，等.药学学报，1994，29(4):261； (b)Kikuchi H，Yamamoto K，Horoiwa S，etal.Journal of Medicinal Chemistry，2006，49:4698；(c)Gangjee A，Zaveri N，KothareM，et al.Journal of Medicinal Chemistry，1995，38:3660；(d)佟茂国,广州化工,2012,40,17]作用。在农用方面，具有抗烟草花叶病毒、杀菌、杀螨活性等[(a)黄润秋，李慧英，马军安，等.高等学校化学学报，1996， 17(4):571；(b)马耀，刘芳，宋宝安，等.有机化学，2008，28(7):1268.]。

由于该类化合物在医药和农药中的重要性，目前合成该类化合物也有许多文献报道(详细请看综述：佟茂国,广州化工,2012,40,17)。

最近，文献也报道了一些合成3,4-二氢喹唑啉衍生物的优秀方法。

(1)Kazuhiro Kobayashi以取代的肉桂酸酯或者肉桂酰胺等为底物，分别与伯胺发生反应，方便快捷的合成了3,4-二氢喹唑啉衍生物(Shuhei Fukamachi,HisatoshiKonishi,Kazuhiro Kobayashi,Synthesis,2010,1593.)。

(2)沈琪等人报道了邻氨基肉桂酸酯在金属催化下与异硫氰酸酯发生反应以获得3,4-二氢喹唑啉衍生物。(Hua,L.；Yao,Z.G.；Xu,F.；Shen,Q. RSC Adv.2014,4,3113.)

(3)徐鹏飞等人则在无催化剂的条件下，通过溶剂控制，顺利合成了3,4-二氢喹唑啉(Ting Xie,Yu Xiao,Shuai Zhao,Xiu-Qin Hu,and Peng-Fei Xu,J.Org.Chem.,2016,81(21),pp 10499–10505)

以上的合成3,4-二氢喹唑啉衍生物的方法都或多或少的具有一些不足，例如底物复杂、反应条件苛刻、收率偏低，溶剂毒性大难处理，催化剂的昂贵等。

因此，开发出一种新的3,4-二氢喹唑啉衍生物及其新的合成方法具有重要的意义。

发明内容

本发明提供了一种具有抗菌活性的3,4-二氢喹唑啉衍生物及其应用，该3,4-二氢喹唑啉衍生物具有较好的抗菌活性。

本发明还提供了一种原料易得，同时操作简便和对环境友好的3,4-二氢喹唑啉衍生物的合成方法。

一种具有抗菌活性的3,4-二氢喹唑啉衍生物，结构如式(I)-(II)的一种：