[发明专利]甲氧苯基苯并[d]氮杂*基喹唑啉类化合物及制备和应用有效
申请号: | 201810069170.3 | 申请日: | 2018-01-24 |
公开(公告)号: | CN108129460B | 公开(公告)日: | 2020-10-09 |
发明(设计)人: | 饶国武;凌佳龙;吴春丽;许耿杰 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/55;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;俞慧 |
地址: | 310014 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 氮杂 基喹唑啉类 化合物 制备 应用 | ||
1.一种式(Ⅰ)所示的甲氧苯基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物:
2.一种如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示的甲氧苯基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物的制备方法,其特征在于所述的方法为:
将式(Ⅱ)所示化合物与式(Ⅲ)所示化合物混合,在有机溶剂A中,于碱性催化剂的作用下,25~120℃进行反应,反应完全后,将反应液分离纯化,制得式(Ⅰ)所示化合物;所述有机溶剂A选自下列之一:氯仿、甲苯、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺;所述的碱性催化剂选自下列之一:吡啶、二乙胺、三乙胺、喹啉、N,N-二甲苯胺、4-二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶或碳酸钠;
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述式(Ⅲ)所示化合物与式(Ⅱ)所示化合物、碱性催化剂的投料物质的量之比为1.0﹕0.8~1.2﹕1.0~8.0。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述有机溶剂A的用量以式(Ⅲ)所示化合物的质量计为10~50mL/g。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:反应完全后,将反应液蒸除溶剂,取浓缩物用有机溶剂C将其溶解,获得溶解液,然后向溶解液中加入浓缩物1.0~2.0倍重量的柱层析硅胶,混匀后,蒸除溶剂,干燥,获得浓缩物与硅胶的混合物,将混合物装柱,然后以体积比为1:0.1~10的石油醚与乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂,收集含目标组分的流出液,减压浓缩,干燥,获得式(Ⅰ)所示的化合物;所述有机溶剂C为下列之一:乙醇、氯仿、四氢呋喃或乙酸乙酯。
6.如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示的甲氧苯基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物在制备预防或治疗人乳腺癌药物中的应用。
7.如权利要求6所述的应用,其特征在于所述药物为具有抑制人乳腺癌细胞株MCF-7活性的药物。
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