[发明专利]氨基苯并[d]氮杂*基喹唑啉类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种式(Ⅰ)所示的氨基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物：

2.一种如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示的氨基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物的制备方法，其特征在于所述的方法为：

(1)将式(Ⅱ)所示化合物与式(Ⅲ)所示化合物混合，在有机溶剂A中，于碱性催化剂B的作用下，25～120℃进行反应，反应完全后，将反应液分离纯化，制得式(Ⅳ)所示化合物；所述有机溶剂A选自下列之一：氯仿、甲苯、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺；所述的碱性催化剂B选自下列之一：吡啶、二乙胺、三乙胺、喹啉、N,N-二甲苯胺、4-二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶或碳酸钠；

(2)将步骤(1)所得式(Ⅳ)所示的化合物溶解在有机溶剂D中,于还原剂E作用下，在25～100℃反应完全，反应液过滤，滤液减压浓缩后的浓缩物干燥，制得所述式(Ⅰ)所示的化合物；所述有机溶剂D为下列之一：氯仿、甲苯、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺；所述还原剂E为下列之一：铁粉/浓盐酸、 铁粉/醋酸、 钯碳/甲酸铵或钯碳/水合肼；所述铁粉/浓盐酸是指铁粉与浓盐酸任意比例的混合， 铁粉/醋酸是指铁粉与醋酸任意比例的混合，所述钯碳/甲酸铵是指钯碳与甲酸铵任意比例的混合，所述钯碳/水合肼是钯碳与水合肼任意比例的混合物；

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(1)中所述式(Ⅲ)所示化合物与式(Ⅱ)所示化合物、碱性催化剂B的投料物质的量之比为1.0﹕0.8～1.2﹕1.0～8.0。

4.如权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(1)中所述有机溶剂A的用量以式(Ⅲ)所示化合物的质量计为10～50mL/g。

5.如权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(2)中当所述的还原剂E为铁粉/浓盐酸或者铁粉/醋酸，式(Ⅳ)所示的化合物与还原剂E中的铁粉、浓盐酸或醋酸的投料质量比为1.0﹕1.0～3.0﹕0.2～1.0。

6.如权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(2)中当所述的还原剂E为钯碳/甲酸铵或钯碳/水合肼，式(Ⅳ)所示的化合物与还原剂E中的钯碳、甲酸铵或水合肼的投料质量比为1.0﹕0.1～0.5﹕1.0～3.0。

7.如权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(2)中所述有机溶剂D的用量以式(Ⅳ)所示的化合物的质量计为10～50mL/g。

8.如权利要求2～7之一所述的方法，其特征在于：步骤(1)所述反应液分离纯化的方法为：反应完全后，将反应液蒸除溶剂，取浓缩物用有机溶剂C将其溶解，获得溶解液，然后向溶解液中加入浓缩物1.0～2.0倍重量的柱层析硅胶，混匀后，蒸除溶剂，干燥，获得浓缩物与硅胶的混合物，将混合物装柱，然后以体积比为1：0.1～10的石油醚与乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，收集含目标组分的流出液，减压浓缩，干燥，获得式(Ⅳ)所示的化合物；所述有机溶剂C为下列之一：乙醇、氯仿、四氢呋喃或乙酸乙酯。

9.如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示的氨基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物在制备预防或治疗人乳腺药物中的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于所述人乳腺癌药物为具有抑制人乳腺癌细胞株MCF-7活性的药物。