[发明专利]包含三缩四乙二醇的外用局部异噁唑啉制剂在审

专利信息
申请号: 201810083356.4 申请日: 2011-12-22
公开(公告)号: CN108125951A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: S.富克斯;A.R.赫克罗思;R.米勒;H.威廉斯;H.佐勒 申请(专利权)人: 英特维特国际股份有限公司
主分类号: A61K31/42 分类号: A61K31/42;A61K31/365;A61P33/14;A61P37/08;A61P17/00;A61P7/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;万雪松
地址: 荷兰博*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 三缩四乙二醇 外用局部 寄生虫侵袭 唑啉化合物 液体载体 可接受 媒介物 兽药 申请 预防 改进
【权利要求书】:

1.用于喷滴或浇泼给予的外用局部制剂,其用于治疗或预防狗或猫中的蜱和跳蚤侵袭,其包含有效量的具有下式的4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺,

化合物A,

和兽医可接受的液体载体媒介物,其中所述液体载体媒介物包含三缩四乙二醇作为溶剂和共溶剂,所述共溶剂选自二甲基亚砜、丙酮、二甲基乙酰胺、N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺、乙醇、桉油精、二丙二醇单甲醚、甲基乙基酮、L-乳酸乙酯及至少两种这些共溶剂的混合物,

所述制剂包含20-35% w/v的化合物A,以对于猫为0.4 ml至2.0 ml每次给药并且对于狗为0.4 ml至5.0 ml的施用体积;和

所述制剂允许对于蜱和跳蚤达长效功效,所以所述治疗可以每1个月、每2个月、3个月、4个月、5个月或6个月进行一次,同时为美容可接受的。

2.如权利要求1所述的外用局部制剂,其中所述液体载体媒介物包含三缩四乙二醇作为溶剂并且喷滴组合物中的有机共溶剂为丙酮、L-乳酸乙酯、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺和N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺中至少两种的混合物。

3.如权利要求1所述的外用局部制剂,其中所述兽医可接受的液体载体包含丙酮、L-乳酸乙酯、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺和N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺中的至少两种的共溶剂。

4.如权利要求1至3中任一项所述的外用局部制剂,其中所述液体载体媒介物包含比例为约1-50% w/v的三缩四乙二醇。

5.如权利要求1至4中任一项所述的外用局部制剂,其中所述组合物另外包含有效量的选自莫西菌素、美贝霉素肟、塞拉菌素、埃玛菌素、拉替菌素和雷皮菌素或其盐的大环内酯化合物和/或选自苯氧威、虱螨脲、除虫脲、双苯氟脲、杀铃脲、啶蜱脲、灭蝇胺、烯虫酯和蚊蝇醚的昆虫生长调节剂化合物。

6.如权利要求5所述的外用局部制剂,其中所述组合物另外包含有效量的莫西菌素。

7.如权利要求1至6中任一项所述的外用局部制剂,其中所述制剂包含约28% w/v的4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺。

8.如权利要求1至7中任一项所述的外用局部制剂,其中所述液体载体媒介物包含约15至20% w/v的三缩四乙二醇、约5至25 % v/v的N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺、约10至50% v/v的二甲基乙酰胺和约10至20% v/v的丙酮。

9.如权利要求1至8中任一项所述的外用局部制剂,其用于治疗动物的寄生虫病。

10.如权利要求9所述的外用局部制剂,其中所述寄生虫病是贫血或跳蚤过敏性皮炎。

11.试剂盒,其包含权利要求1至10中任一项所述的外用局部制剂,和下列中的一种或多种:诊断工具、给予组合物的说明、用于给予组合物的装置、包含待混合或结合组合物给予的赋形剂或其它活性成分的容器或记忆辅助物。

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