[发明专利]一种肉桂酸噁二嗪衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种肉桂酸噁二嗪衍生物及其制备方法和应用。所述肉桂酸噁二嗪衍生物分子结构如式（Ⅰ）所示：；其中，R₁为氢、卤素、C原子为1～4的烷基、C原子为1～4的烷氧基或氨基；R₂为‑CF₃、‑OCF₃或‑OCH₂F。本发明通过对茚虫威结构的合理设计，将其与肉桂酸结合得到肉桂酸噁二嗪衍生物，所述肉桂酸噁二嗪衍生物不仅对斜纹夜蛾有的毒杀活性有显著的提升，还对具有抗药性的蚊虫同样具有很好的生物活性，与商品化的茚虫威杀虫剂相比，大大增强了所述化合物对害虫的毒杀活性，特别是对具有抗药性害虫的生物活性，为防治抗性害虫提供用药保障。此外，本发明所述化合的物制备方法所用原料易得，反应条件温和，目标产物的产率高。

技术领域

本发明化合物制备领域，更具体地，涉及一种肉桂酸噁二嗪衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

茚虫威(Indoxacarb)是杜邦公司作为前药开发的噁二嗪类钠离子通道阻断剂，其作用机制独特，田间活性高，选择性强，绿色安全等特点，在美国、澳大利亚、中国等注册并用于防治鳞翅目害虫。随着其广泛使用，抗药性也随之出现。然而，天然植物精油肉桂酸具有多样的杀虫和驱虫活性。茚虫威主要阻断开放的昆虫钠离子通道慢失活阶段，表现出高效的神经毒杀活性；而肉桂酸则表现出高效的击倒和驱避活性。为了提高噁二嗪类钠离子通道阻断剂速效性，克服抗药性，基于药效团分子合理设计的构想，设计合成肉桂酸噁二嗪衍生物，开发高效、安全的昆虫钠离子通道阻断剂，为防治抗性害虫提供用药保障。

发明人团队前期研究得到了一类噁二嗪衍生物(专利CN201710610646.5)，对斜纹夜蛾的防效得到有效提升。但其LC₅₀仍相对较高，在农药使用对环境影响的日益严格形势下，研究出更高效、用量更小的农药类型具有重要的意义。

发明内容

本发明为了克服现有技术的上述不足，提供了一种肉桂酸噁二嗪衍生物，其表现出优异的生物活性，特别是对斜纹夜蛾的毒杀活性，比专利CN201710610646.5中的化合物对斜纹夜蛾的活性更有优势；且对具有抗药性的蚊虫同样具有很好的生物活性，为防治抗性害虫提供更多的保障。

本发明的另一目的在于提供所述化合物在制备防治农业或卫生害虫农药制剂中的应用。

本发明的再一目的在于提供一种包含有上述化合物的防治农业或卫生害虫农药制剂。

为了实现上述目的，本发明采用了以下方案：

一种肉桂酸噁二嗪衍生物，其分子结构如式(Ⅰ)所示：

其中，R₁为氢、卤素、C原子为1～4的烷基、C原子为1～4的烷氧基或氨基；R₂为-CF₃、-OCF₃或-OCH₂F。

优选地，所述R₁为H、F、Cl、Br、-CH₃、-OCH₃或-NH₂。

本发明是在前期专利CN201710610646.5的基础上的进一步研究，前期的研究是在茚虫威的结构上引入拟除虫菊酸基团，而本发明则是引入肉桂酸基团。肉桂酸属于植物精油的活性成分，不但对害虫具有明显的触杀、熏蒸、驱避活性，其还表现出对害虫的神经受体的毒杀作用，以及对嗅觉受体的驱避作用机理和害虫的生长调节作用机理等多样的杀虫作用机理。本发明通过在茚虫威结构中引入肉桂酸基团得到肉桂酸噁二嗪衍生物，所述衍生物不但表现出比茚虫威更优的杀虫活性，也表现出比前期专利中拟除虫菊酸噁二嗪衍生物更优的生物活性。

本发明同时还保护所述衍生物在制备防治农业或卫生害虫农药制剂中的应用。

优选地，所述衍生物在制备防治斜纹夜蛾或蚊虫的农药制剂中的应用。