[发明专利]一类杂环化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.杂环化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物优先选自：

2-氨基-4-(3-甲氧基苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-氟苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-苯甲胺基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-甲氧基苯甲胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-苯氧基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(2-氟苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-甲基苯乙胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-氟苯乙胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-甲胺基-6-(2-甲氧基苯胺基)-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-苄胺基-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-(4-甲氧基苄胺基)-1,3,5-三嗪；

2,4-二甲胺基-6-苄胺基-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-(2,3-二氯苯胺基)-1,3,5-三嗪。

2.一种药物组合物，其由治疗上有效量的活性组分和药学上可接受的辅料组成；所述的活性组分包括如权利要求1中任一项所述的杂环化合物或其药学上可接受的盐；所述的药学上可接受的辅料包括药学上可接受的载体、稀释剂和/或赋形剂。

3.杂环化合物、其药学上可接受的盐或权利要求2中所述的药物组合物在制备MTH1抑制剂中的应用，所述的MTH1抑制剂用于预防和治疗与MTH1有关的疾病患者，所述的与MTH1有关的疾病为癌症，所述的杂环化合物选自：

2-氨基-4-苯胺基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(3-甲氧基苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-氟苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-苯甲胺基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-甲氧基苯甲胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-苯氧基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-苯甲氧基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(2-氟苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-甲基苯乙胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-氟苯乙胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-甲胺基-6-(2-甲氧基苯胺基)-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-苄胺基-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-(4-甲氧基苄胺基)-1,3,5-三嗪；

2,4-二甲胺基-6-苄胺基-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-(2,3-二氯苯胺基)-1,3,5-三嗪。

4.杂环化合物、其药学上可接受的盐或权利要求2中所述的组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗患者的癌症，所述的杂环化合物选自：

2-氨基-4-苯胺基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(3-甲氧基苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-氟苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-苯甲胺基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-甲氧基苯甲胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-苯氧基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-苯甲氧基-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(2-氟苯胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-甲基苯乙胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-(4-氟苯乙胺基)-6-甲胺基嘧啶；

2-氨基-4-甲胺基-6-(2-甲氧基苯胺基)-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-苄胺基-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-(4-甲氧基苄胺基)-1,3,5-三嗪；

2,4-二甲胺基-6-苄胺基-1,3,5-三嗪；

2-氨基-4-甲胺基-6-(2,3-二氯苯胺基)-1,3,5-三嗪。

5.根据权利要求3或4所述的应用，其中所述的癌症为恶性黑色素瘤、肺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、膀胱癌、胰腺癌、淋巴癌、白血病、前列腺癌、睾丸癌、肾癌、脑癌、头颈癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、间皮瘤、甲状腺癌、肝癌或食管癌中的一种或多种。