[发明专利]用于治疗中枢系统疾病的包含依匹哌唑或其盐和第二种药物的组合

说明书

本发明提供一种药剂，与已知的常规抗精神病药和非常规抗精神病药相比，其具有更宽的治疗谱，导致更少的副作用并具有更优异的耐受性和安全性。本发明涉及一种药剂，其包含：(I)一种化合物，其为7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮或其盐，以及(II)选自情绪稳定剂、5‑羟色胺再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5‑羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能和特异性5‑羟色胺能抗抑郁剂、抗焦虑药、三环抗忧郁药、四环抗忧郁药、抗精神病药和抗‑ADHD药中的至少一种药物的组合。

相关申请

本申请是申请号为201280017329.8，申请日为2012年4月4日，发明名称为“用于治疗中枢系统疾病的包含Brexpiprazole或其盐和第二种药物的组合”的发明专利申请(PCT国际申请号PCT/JP2012/059825)的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种药剂，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2- 酮或其盐，以及选自情绪稳定剂、5-羟色胺再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5- 羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂、抗焦虑药、三环抗忧郁药、四环抗忧郁药、抗精神病药和抗-ADHD药中的至少一种药物的组合。

背景技术

已知7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮(以下称为化合物(I))或其盐具有多巴胺D₂受体部分激动剂活性(D₂受体部分激动剂活性)、5-羟色胺5-HT_2A受体拮抗剂活性(5-HT_2A受体拮抗剂活性)和肾上腺素能α₁受体拮抗剂活性(α₁受体拮抗剂活性)，并且除了上述以外，同时具有5-羟色胺摄取抑制剂活性(或5-羟色胺再摄取抑制剂活性)(专利文献 1和专利文献2)。

文献目录

专利文献

[专利文献1]WO2006/112464

[专利文献2]JP2008-115172

发明内容

本发明目的是提供一种药剂，与已知的常规抗精神病药和非常规抗精神病药相比，其具有更宽的治疗谱，引起更少的副作用并具有更优异的耐受性和安全性。

本发明的发明人已经进行了各种各样的研究来尝试解决上述问题，并且发现，通过组合使用选自情绪稳定剂、5-羟色胺再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂、抗焦虑药、三环抗忧郁药、四环抗忧郁药、抗精神病药和抗-ADHD药中的至少一种目前临床上使用的药物，和化合物(I)或其盐能够解决上述问题。基于该发现完成了本发明。

本发明优选提供了下面第1至20项显示的药剂、第21项显示的药物组合物、第22项显示的制备药物组合物的方法、第23和24项显示的试剂盒、第25和26项显示的预防或治疗疾病的方法、第27和28项显示的用途以及第29和30项显示的药剂。

第1项：一种药剂，其包含：

(I)化合物(I)或其盐，以及

(II)选自情绪稳定剂、5-羟色胺再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂、抗焦虑药、三环抗忧郁药、四环抗忧郁药、抗精神病药和抗-ADHD药中的至少一种药物，

的组合。

第2项：权利要求1所述的药剂，其为一种组合物，所述组合物包含：

(I)化合物(I)或其盐，以及