[发明专利]一种制备光学活性的α-羟基-β-氨基酸类化合物的方法

权利要求书

1.从α-酰氧基-β-烯胺酯类化合物一锅法制备式II所示N-酰基-α-羟基-β-氨基酯类化合物的方法，其特征在于：其反应式如下：

其中，*标记的C为手性碳；

R1选自苄基、取代或未取代的C6～C10的芳基、取代或未取代的C5～C6的杂芳基，杂原子选自N、O、S中的一种；所述取代基选自卤素、C1-C6烷基、CH3-(CH2)n-O-，其中，n选自0-4，或者取代基与所连接的芳基或杂芳基上的原子共同构成3-7元的环烷基或杂环烷基；

R2选自取代或未取代的C6～C10的芳基、取代或未取代的C5～C6的杂芳基，杂原子选自N、O、S中的一种；所述取代基选自卤素、C1-C6烷基或卤代烷基、硝基、CH3-(CH2)n-O-，其中，n选自0-4；

R3选自C1-C6烷基或环烷基；

该反应中使用的催化剂具有以下结构：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：R1选自苯基、4-FC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、4-CH₃C₆H₄、4-CH₃OC₆H₄、3-ClC₆H₄、2-BrC₆H₄、2-萘基、2-噻吩基、2-呋喃基、苄基；

R2选自4-FC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、4-NO₂C₆H₄、4-CF₃C₆H₄、4-CH₃C₆H₄、4-CH₃OC₆H₄、4-^tBuC₆H₄、3-CH₃OC₆H₄、2-ClC₆H₄、2-萘基、2-噻吩基、2-呋喃基；

R3选自甲基、异丙基、环己基。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤1中，三氯氢硅摩尔用量是式I化合物的1～3倍；催化剂的用量为式I化合物的5～15mol％。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤1中，催化剂的用量为式I化合物的10mol％。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤1中，反应温度控制-40～0℃。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：步骤1中，反应温度控制在-40℃。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤1中使用的反应溶剂选自CH₂Cl₂、CHCl₃、ClCH₂CH₂Cl、CCl₄、甲苯、二甲苯、三甲苯、乙醚、四氢呋喃中的一种或两种以上的组合。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：步骤1中使用的反应溶剂选自CH₂Cl₂、CHCl₃、ClCH₂CH₂Cl、乙醚中的一种或两种以上的组合。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤1中还使用添加剂，所述添加剂选自水、有机酸的一种或两种以上的组合。