[发明专利]连续化微通道反应器在药物合成中的应用在审
| 申请号： | 201810100499.1 | 申请日： | 2018-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN110105253A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 朱国良;罗立军;许伟泽;李原强;郭振荣 | 申请（专利权）人： | 浙江瑞博制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/49;C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317016 浙江省台州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 连续化 微通道反应器 药物合成 多步反应 连续反应 连续进料 产业化 应用 环保 安全 | ||
1.一种连续化微通道反应制备磺酰叠氮化合物的方法，其特征在于，由联氨磺酰化合物与亚硝酸钠的水溶液在微通道反应器中制备，
其中，R为烷基，烷氧基或芳基。
2.一种连续化微通道反应制备磺酰叠氮化合物的方法，其特征在于，由联氨化合物与磺酰氯化合物在第一个微通道反应器中反应后，继续与亚硝酸钠的水溶液在第二个微通道反应器中反应即能连续化制备得到，
其中，R为烷基，烷氧基或芳基。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述R为甲基，甲基苯基，对十二烷基苯基或对甲氧基苯基。
4.一种连续化微通道反应制备培南中间体的方法，其特征在于，在权利要求1或2制备得到的叠氮磺酸化合物的作用下，式III化合物与碱的混合液经进一步连续化微通道反应制备培南中间体式IV化合物，
其中，R1为羟基保护基。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，R1为TBS或TBDMS。
6.一种连续化微通道反应制备培南中间体的方法，其特征在于，甲磺酰氯为进料液，水合肼为进料液，亚硝酸钠水溶液为进料液，式III化合物与碱的混合液为进料液，有机溶剂为进料液，水为进料液，经多步连续化微通道反应制备培南中间体式IV化合物，
7.根据权利要求4或6所述的制备方法，其特征在于，所述碱为有机碱。
8.根据权利要求4或6所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为醚类、酯类、芳香烃类、卤代烷烃类或醇类溶剂的单一溶剂或混合溶剂。
9.根据权利要求4或6所述的制备方法，其特征在于，所述反应温度为0℃～100℃。
10.根据权利要求4或6所述的制备方法，其特征在于，所述多步连续化微通道反应中选择性增加分离设备。
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