[发明专利]一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物，其特征在于，其结构式如下：

其中R1是C1～C5的烷基、叔丁基、环戊烷基、环已烷基、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-腈基苯基、4-胺基苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-腈基苯基、3-甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基或者3-腈基苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基中的任意一种；

R2是C1～C5的烷酰基、叔丁基甲酰基、环戊烷基甲酰基、环已烷基甲酰基、苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、4-腈基苯甲酰基、4-胺基苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、2-溴苯甲酰基、2-腈基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、3-腈基苯甲酰基、呋喃基甲酰基、噻吩基甲酰基、吡咯基甲酰基、吡啶基甲酰基中的任意一种；

X是氯、溴或者碘中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，包括步骤：在装有取代α-卤代肟与硫叶立德衍生物的容器中，加入溶剂和碱，在-25℃～100℃的反应温度下搅拌，反应结束后用水或饱和盐溶液洗涤，然后用有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离或重结晶等方法，即得目标产物多取代4，5－二氢异噁唑类化合物，其反应式如下:

3.根据权利要求2所述的一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂是选自乙腈、1,4-二氧六环、四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、氯仿、1,2-二甲苯或1,2-二氯乙烷中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述碱是为NaOH、KOH、K₂CO₃、Na₂CO₃、Cs₂CO₃、C₂H₅OK、C₂H₅ONa、NaOAc、KOAc、TEA、吡啶中的一种或多种。

5.根据权利要求2所述的一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述碱的用量是所述取代氯化肟化合物的200-400％。

6.根据权利要求2所述的一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述的碱、取代α-卤代肟化合物和硫叶立德衍生物之间的摩尔比为[2.0～4.0]：1：[1.0～1.5]。

7.根据权利要求2所述的一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述的α-卤代肟是选自C1～C5烷基卤代肟、叔丁基卤代肟、环戊烷基卤代肟、环已烷基卤代肟、苯基卤代肟、4-甲基苯基卤代肟、4-甲氧基苯基卤代肟、4-氟苯基卤代肟、4-氯苯基卤代肟、4-溴苯基卤代肟、4-腈基苯基卤代肟、4-胺基苯基卤代肟、2-甲基苯基卤代肟、2-甲氧基苯基卤代肟、2-氟苯基卤代肟、2-氯苯基卤代肟、2-溴苯基卤代肟、2-腈基苯基卤代肟、3-甲基苯基卤代肟、3-甲氧基苯基卤代肟、3-氟苯基卤代肟、3-氯苯基卤代肟、3-溴苯基卤代肟、3-腈基苯基卤代肟、2-呋喃基卤代肟、2-噻吩基卤代肟、2-噻吩基卤代肟、吡咯卤代肟或者吡啶卤代肟中的任意一种。

8.根据权利要求2所述的一种多取代4，5－二氢异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述的硫叶立德衍生物是选自C1～C5的烷酰基硫叶立德、叔丁基甲酰基硫叶立德、环戊烷基甲酰基硫叶立德、环已烷基甲酰基硫叶立德、苯甲酰基硫叶立德、4-甲基苯甲酰基硫叶立德、4-甲氧基苯甲酰基硫叶立德、4-氟苯甲酰基硫叶立德、4-氯苯甲酰基硫叶立德、4-溴苯甲酰基硫叶立德、4-腈基苯甲酰基硫叶立德、4-胺基苯甲酰基硫叶立德、2-甲基苯甲酰基硫叶立德、2-甲氧基苯甲酰基硫叶立德、2-氟苯甲酰基硫叶立德、2-氯苯甲酰基硫叶立德、2-溴苯甲酰基硫叶立德、2-腈基苯甲酰基硫叶立德、3-甲基苯甲酰基硫叶立德、3-甲氧基苯甲酰基硫叶立德、3-氟苯甲酰基硫叶立德、3-氯苯甲酰基硫叶立德、3-溴苯甲酰基硫叶立德、3-腈基苯甲酰基硫叶立德、2-呋喃基甲酰基硫叶立德、2-噻吩基甲酰基硫叶立德、2-噻吩基甲酰基硫叶立德、吡咯甲酰基硫叶立德或者吡啶甲酰基硫叶立德中的任意一种。