[发明专利]一种合成2-三氟甲基恶唑化合物的方法

说明书

本发明公开了一种合成2‑三氟甲基恶唑化合物的方法，其以三氟乙酸酐为反应试剂，肟酯衍生物为反应底物，碲化合物和碘为催化剂，在溶剂中，经110‑120℃加热搅拌反应1~8小时，制得所述2‑三氟甲基恶唑化合物。本发明的合成方法具有产率高、原料易得，操作简便，官能团普适性好等优点，具有良好的工业应用前景。

技术领域

本发明属于化学合成领域，具体涉及一种合成2-三氟甲基恶唑化合物的方法。

背景技术

有机含氟化合物已被广泛地应用于医药、农药及材料等领域，这主要是因为含氟基团拥有强吸电子性和高亲脂性，将其引入到有机分子中，常常会引起有机分子的理化性质发生显著变化。例如将三氟甲基引入药物分子中，往往会显著改变母体化合物的脂溶性，增强分子的代谢稳定性等。因此，合成含三氟甲基的化合物具有重要的意义。

恶唑类化合物是一种重要的杂环化合物，具有抗菌、抗病毒、抗癌等生物活性和药理作用，同时其也是一类非常重要的化学中间体。目前，合成2-三氟甲基恶唑化合物的方法存在步骤繁琐、原料不易得、条件苛刻等缺点。本发明利用一些简单易得的原料，实现了2-三氟甲基恶唑化合物的一步合成，其有望在医药、农药以及先进材料上得到应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种合成2-三氟甲基恶唑化合物的方法，其具有产率高、原料易得、操作简便、官能团普适性好等优点，具有良好的工业应用前景。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种合成2-三氟甲基恶唑化合物的方法，其以三氟乙酸酐为反应试剂，肟酯衍生物为反应底物，碲化合物、碘为催化剂，在溶剂中经加热反应制得所述2-三氟甲基恶唑化合物；

其反应流程为：；

其具体反应步骤为：在氮气气氛中，向带有磁力搅拌装置的容器中加入肟酯衍生物、三氟乙酸酐、碲化合物、碘以及溶剂，混合均匀后塞好塞子，将其加热至110-120℃（优选为120℃），搅拌反应1~8h（优选为4h）后，所得反应液用乙酸乙酯萃取三次，合并有机相，加水洗涤后旋蒸除去有机溶剂，得到的粗产物以正戊烷为洗脱剂，经硅胶柱层析分离，得到所述2-三氟甲基恶唑化合物。

其中，三氟乙酸酐、肟酯衍生物、碲化合物、碘以及溶剂的摩尔比为(0.1-2.0):(0.1-1.0):(0.1-1.0):(0.1-0.2):(19-84)；优选的，三氟乙酸酐、肟酯衍生物、碲化合物、碘以及溶剂的摩尔比为2.0:1.0:1.0:0.2:84。

所述碲化合物为碲粉、四氯化碲、四碘化碲中的任意一种。

所述溶剂为甲苯或二甲苯。

所述肟酯衍生物的结构式具体为下述式1-式30中的任意一种：

。

所得2-三氟甲基恶唑化合物的结构式具体为下述式1-式30中的任意一种：

。

本发明的有益效果在于：本发明以廉价易得的三氟乙酸酐、肟酯衍生物等为原料，经一步合成2-三氟甲基恶唑化合物，其操作简便、具有较高的产率，且官能团的适应性良好，具有很好的工业应用前景。

附图说明

图1为实施例4制得的4-（对-硝基苯）-2-（三氟甲基）恶唑的单晶结构示意图。

具体实施方式

为了使本发明所述的内容更加便于理解，下面结合具体实施方式对本发明所述的技术方案做进一步的说明，但是本发明不仅限于此。

实施例1