[发明专利]一种噻二唑并三嗪类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的用途

说明书

本发明公开了结构如式(Ⅰ)所示的噻二唑并三嗪类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的用途，经过体外酶活性实验测试，该类化合物对单胺氧化酶‑B具有良好的抑制活性，从而为开发新型MAO抑制剂提供参考和启发新思路。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种噻二唑并三嗪类化合物的制药新用途，尤其是在制备单胺氧化酶抑制剂中的新用途。

背景技术

单胺类神经递质包括去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和五羟色胺，是神经递质中最重要的一类。这些神经递质及其代谢产物的表达水平与诸多疾病密切相关，影响着人类的注意力、情感和行为。例如，人体内5-HT浓度的降低会引起抑郁症；神经系统中多巴胺浓度的降低会诱发帕金森综合症和阿尔茨海默症。这些单胺类神经递质的降解调节主要通过单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)来完成，因此，抑制MAO的活性就能够提高单胺类神经递质的表达水平并减少有害的胺代谢产物的生成。由此可见，MAO是一类重要的药物发现靶标。

单胺氧化酶是一类重要的氧化还原酶。人体内存在两种MAO亚型，MAO-A和MAO-B。这两个亚型之间具有高度的相似性，但是它们对底物的选择性有较大的差别。MAO-A通常催化五羟色胺、去甲肾上腺素、肾上腺素。MAO-B亚型则对苯甲胺、苯乙胺等神经递质具有高度的亲和力。由于它们底物的选择性不同，因此目前临床上使用这两个亚型的抑制剂治疗不同的疾病。例如MAO-A抑制剂主要用于治疗抑郁症、社交恐惧症、疼痛、偏头痛；而MAO-B抑制剂主要用于治疗阿尔茨海默症和帕金森综合症。

发明内容

本发明的目的是提供一种噻二唑并三嗪类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的新用途。

为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：

所述噻二唑并三嗪类化合物的结构式如下：

其中，R1为卤素、H或甲基；

R2为H或甲基。

下表列出的是五种具体化合物。

表1化合物种类及其取代基