[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810103833.9 申请日: 2018-02-01
公开(公告)号: CN108078942B 公开(公告)日: 2019-07-19
发明(设计)人: 芦红代 申请(专利权)人: 海南天煌制药有限公司
主分类号: A61K9/22 分类号: A61K9/22;A61K31/4365;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/44;A61P7/02;A61P9/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 570203 海*** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 崩解剂 制备 硫酸氢氯吡格雷片剂 丙烯酸甲酯共聚物 甲基丙烯酸 氢化蓖麻油 聚乙二醇 填充剂 控释 硫酸氢氯吡格雷 复合 生物医药技术 不溶性骨架 复合填充剂 蜡质骨架片 制备成制剂 含量稳定 控制释放 原辅料 保证
【说明书】:

发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法,该片剂原辅料为:硫酸氢氯吡格雷、聚乙二醇4000、氢化蓖麻油、甲基丙烯酸‑丙烯酸甲酯共聚物、崩解剂和填充剂;该片剂是以复合缓控释原料为基础,加入填充剂和崩解剂制备得到,其中复合缓控释原料是由蜡质骨架片材料聚乙二醇4000、氢化蓖麻油以及不溶性骨架片的材料甲基丙烯酸‑丙烯酸甲酯共聚物组成,与复合填充剂、以及崩解剂制备成制剂后,在达到匀速控制释放的要求基础上,保证该片剂杂质含量稳定。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法。

背景技术

硫酸氢氯吡格雷为抗血小板聚集药物。其作用机制氯吡格雷通过其活性代谢物与血小板P2Y12类ADP受体不可逆结合产生血小板聚集抑制作用,氯吡格雷通过阻断释放的ADP诱导的血小板活化聚集途径也可抑制ADP以外的其它激动剂诱导的血小板聚集,由法国赛诺菲-安万特制药公司研究开发。硫酸氢氯吡格雷片于1997年11月以商品名波立维(Plavix)在美国获准上市,2008年获得SFDA批准进口,上市剂型为普通片剂,国外上市规格为75mg、300mg,进口中国规格为75mg。

最新资料显示,我国每年有近百万新增急性冠脉综合征(ACS)患者,每年因ACS死亡的人数为70万,发病率和死亡率还不断在上升,国内形势十分严峻。ACS是冠心病中较严重的一种,以阵发性的前胸压榨性疼痛感觉为特点,因其发病急、病情重,往往导致患者因急性心肌缺血而死亡,1/2的心血管死亡归因于ACS。

绝大多数ACS是冠状动脉粥样硬化斑块不稳定的结果。极少数ACS由非动脉粥样硬化性疾病所致(如动脉炎、外伤、夹层、血栓栓塞、先天异常、滥用可卡因,或心脏介入治疗并发症)。当冠状动脉的供血与心肌的需血之间发生矛盾,冠状动脉血流量不能满足心肌代谢的需要,引起心肌急剧的、暂时的缺血缺氧时,即可发生心绞痛。

冠状动脉粥样硬化可造成一支或多支血管管腔狭窄和心肌血供不足,一旦血供急剧减少或中断,使心肌严重而持久地急性缺血达20~30分钟以上,即可发生急性心肌梗死(AMI)。

动脉粥样硬化斑块的不稳定是ACS发病的共同机制。尽管STEMI和NSTE-ACS的病理机制均包括冠状动脉粥样硬化斑块破裂、血栓形成,但STEMI时,冠状动脉常常急性完全阻塞,因此需直接行冠脉介入治疗(PCI)或静脉溶栓,以早期、充分和持续开通血管,使心肌充分再灌注。然而,NSTE-ACS时,冠状动脉虽严重狭窄但常常存在富含血小板的血栓性不完全阻塞。

急性冠状动脉综合征是以冠状动脉粥样硬化斑块破裂,继发急性血栓形成为病理基础的一组临床综合征。血小板的激活在ACS的发病进程中起着至关重要的作用,在经药物或介入治疗后缺血事件的复发中也扮演重要的角色。

抗血小板治疗是ACS患者治疗的基石。在过去20年里,抗血小板治疗已经成为ACS后二级预防的常规手段,当前临床实践中75%以上的患者在出院时接受抗血小板治疗,氯吡格雷是目前最常用的抗血小板治疗药物,可有效预防ACS的复发。

因此,研究开发以氯吡格雷为活性成分的新制剂,具有重要临床意义。

发明内容

基于上述原因,申请人经过多次创造性试验,研究获得一种新型的硫酸氢氯吡格雷缓释片剂,该片剂是以复合缓释原料为基础,加入填充剂和崩解剂制备得到,其中复合缓释原料是由蜡质骨架片材料聚乙二醇4000、氢化蓖麻油以及不溶性骨架片的材料甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物组成,与复合填充剂、以及崩解剂制备成制剂后,在达到匀速控制释放的要求基础上,保证该片剂杂质含量稳定。

本发明通过技术方案如下。

一种硫酸氢氯吡格雷片剂,该片剂原辅料为:硫酸氢氯吡格雷、聚乙二醇4000、氢化蓖麻油、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、崩解剂和填充剂。

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