[发明专利]一种药物官能团应用于C-H甲氧基化制备芳香醚的方法

权利要求书

1.一种药物官能团应用于C-H甲氧基化制备芳香醚的方法，其特征在于：所述方法具体按照如下步骤进行制备：

以式(I)所示的芳香甲酰胺衍生物为原料，以氧气或空气为氧化剂，以铜盐为催化剂，以乌洛托品为添加剂，以甲醇为溶剂，在碱性物质的作用下，在密闭条件于90-120℃下进行反应12～24h，所得反应液经后处理得到式(II)所示的芳香醚；所述式(I)所示的芳香甲酰胺衍生物与铜盐、乌洛托品、碱性物质的物质的量之比为1：0.01～0.2：0.05～0.2：1～5；

式(I)或(II)中：

R¹为氢、甲基、甲氧基、氰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基或苯基；

所述的铜盐为碱式碳酸铜、氯化铜、溴化铜、碘化铜或三氟甲磺酸铜。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的碱性物质为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氰酸钾、氰酸钠、磷酸钾或磷酸钠。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂的体积用量以式(I)所示的芳香甲酰胺衍生物的物质的量计为1～20mL/mmol。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的氧气或空气在密闭体系中的压强为1atm。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的铜盐为碱式碳酸铜或氯化铜。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的碱性物质为氰酸钠。

7.如权利要求1～6之一所述的方法，其特征在于：所述反应液后处理方法为：反应结束后，将所得反应液蒸除溶剂，随后用等体积二氯甲烷和乙二胺四乙酸四钠盐饱和溶液的混合液溶解剩余物，分液后，水层用二氯甲烷再萃取1～3次，合并有机相，再用饱和食盐水洗涤1～3次，减压蒸馏除去溶剂，以体积比为2：1:0.03的乙酸乙酯、石油醚和三乙胺混合溶剂为洗脱剂，经柱色谱分离，即可得到式(II)所示的芳香醚。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述催化剂与式(I)所示的芳香甲酰胺衍生物的物质的量之比为0.05～0.2:1。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂的体积用量以式(I)所示的芳香甲酰胺衍生物的物质的量计为1mL/mmol。